402616-26-6

• 常用中文名：FTY720(S)-磷酸盐
• 常用英文名：(S) FTY720 Phosphate
• CAS号：402616-26-6
• 分子式：C₁₉H₃₄NO₅P
• 分子量：387.451
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2018-08-01 21:56:45
• 更新时间：2024-01-03 17:56:04
• FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。

名称

• 中文名: (S) FTY720磷酸酯
• 英文名: (S) FTY720 Phosphate
• 英文别名: 1,3-Propanediol, 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-, mono(dihydrogen phosphate) (ester), (2S)-; (S)-2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol mono(dihydrogenphosphate) ester; (2S)-2-Amino-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl dihydrogen phosphate; FTY720 (S)-Phosphate; fingolimod-P; 1,3-Propanediol, 2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-, mono(dihydrogen phosphate) (ester); (S)-FTY720-P; 2-Amino-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl dihydrogen phosphate; 2-(S)-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]-1,3-propanediol Mono(dihydrogen phosphate) Ester; (S)-FTY720; 2-ammonio-2-(hydroxymethyl)-4-(4-octylphenyl)butyl hydrogen phosphate; (S)-FTY720-phosphate; [14C]-(S)-FTY720P

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 584.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 184-186ºC
• 分子式: C₁₉H₃₄NO₅P
• 分子量: 387.451
• 闪点: 307.1±32.9 °C
• 精确质量: 387.217468
• PSA: 122.82000
• LogP: 4.27
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.541
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂,可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  S1PR1[1]

• 体外研究: FTY720(S)-磷酸盐是S1PR1的激动剂。 FTY720(S)-磷酸盐(Tys,1μM)维持S1PR1蛋白表达,通过S1PR1增强人肺动脉内皮细胞屏障,但对诱导S1PR1的泛素化没有影响。 FTY720(S)-磷酸盐(0.01-50μM)也可以减少β-arrestin向S1PR1的募集[1]。
• 体内研究: FTY720(S)-磷酸盐(0.5 mg/kg,ip)在小鼠肺中保留S1PR1表达,对博来霉素诱导的急性肺损伤(ALI)具有保护作用,并减弱博来霉素损伤小鼠的肺组织白细胞浸润[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] 8-10周龄的雄性C57BL / 6（20-25g）小鼠在第0天接受单次气管内剂量的博来霉素0.6U / kg（或无菌盐水），然后立即腹膜内注射FTY720（S） - 磷酸盐（0.5mg / kg），FTY720（0.5mg / kg）或盐水。在第3天和第6天注射额外剂量的FTY720（S） - 磷酸盐或FTY720。然后在第7天收集支气管肺泡灌洗液（BAL）和BAL液用于检测BAL蛋白水平，WBC计数和WBC差异。计数。用盐水灌注肺以除去血液用于Western印迹，组织白蛋白和组织病理学评估。在第7天获得外周血，用于检查总细胞计数和淋巴细胞。实验重复3次。每个实验组使用6-10只小鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang L, et al. FTY720 (s)-phosphonate preserves sphingosine 1-phosphate receptor 1 expression and exhibits superior barrier protection to FTY720 in acute lung injury. Crit Care Med. 2014 Mar;42(3):e189-99.

  [2]. Lingling Jia, et al. Clostridium butyricum CGMCC0313.1 Protects against Autoimmune Diabetes by Modulating Intestinal Immune Homeostasis and Inducing Pancreatic Regulatory T Cells. Front Immunol. 2017 Oct 19;8:1345.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

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