938069-71-7

• 常用中文名：4-(苯并[B]噻吩-2-基)-3-溴-5-羟基呋喃-2(5H)-酮
• 常用英文名：CAY10526
• CAS号：938069-71-7
• 分子式：C₁₂H₇BrO₃S
• 分子量：311.151
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PGE合成酶
• 发布时间：2017-12-31 13:36:48
• 更新时间：2026-07-16 11:36:03
• CAY10526是一种特异性微粒体PGE2合成酶-1(mPGES1)抑制剂。CAY10526通过选择性调节mPGES1表达抑制PGE2的产生,但不影响COX-2。CAY10526显著抑制黑色素瘤异种移植中的肿瘤生长并增加凋亡。CAY10526降低BCL-2和BCL-XL(抗凋亡)蛋白水平,增加BAX和BAK(促凋亡)以及切割的caspase 3水平。CAY10526抑制表达mPGES1的三种黑色素瘤细胞系的细胞活力(IC50<5μM)[1]。

名称

• 中文名: 4-(苯并[B]噻吩-2-基)-3-溴-5-羟基呋喃-2(5H)-酮
• 英文名: cay10526
• 中文别名: 3-(1-苯并噻吩-2-基)-4-溴-2-羟基-2H-呋喃-5-酮
• 英文别名: CAY10526, 10 mM in DMSO; WM793,PGE2 production,Inhibitor,inhibit,SB2,microsomal PGE2 synthase-1,A375,cleaved caspase 3,CAY10526,increases apoptosis,increases BAX and BAK,pro-apoptotic,anti-apoptotic,melanoma xenoafts,mPGES1 inhibitor,PGE synthase,Prostaglandin E synthase; 4-benzo(b)thiophen-2-yl-3-bromo-5-hydroxy-5H-furan-2-one; 4-(Benzo[b]thiophen-2-yl)-3-bromo-5-hydroxydihydrofuran-2(3H)-one; 4-(1-Benzothiophen-2-yl)-3-bromo-5-hydroxy-2(5H)-furanone; 4-(Benzo[b]thiophen-2-yl)-3-bromo-5-hydroxyfuran-2(5H)-one; 4-(1-benzothiophen-2-yl)-3-bromo-5-hydroxyfuran-2(5H)-one; 2(5H)-Furanone, 4-benzo[b]thien-2-yl-3-bromo-5-hydroxy; CAY10526 Exclusive; 3-(1-benzothiophen-2-yl)-4-bromo-2-hydroxy-2H-furan-5-one

物化性质

• 密度: 1.9±0.1 g/cm3
• 沸点: 561.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₇BrO₃S
• 分子量: 311.151
• 闪点: 293.5±30.1 °C
• 精确质量: 309.929932
• PSA: 74.77000
• LogP: 2.54
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.791
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CAY10526是一种特异性微粒体PGE2合成酶-1(mPGES1)抑制剂。CAY10526通过选择性调节mPGES1表达抑制PGE2的产生,但不影响COX-2。CAY10526显著抑制黑色素瘤异种移植中的肿瘤生长并增加凋亡。CAY10526降低BCL-2和BCL-XL(抗凋亡)蛋白水平,增加BAX和BAK(促凋亡)以及切割的caspase 3水平。CAY10526抑制表达mPGES1的三种黑色素瘤细胞系的细胞活力(IC50<5μM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶
• 参考文献:

  [1]. Sun-Hee Kim, et al. Microsomal PGE2 synthase-1 regulates melanoma cell survival and associates with melanoma disease progression. Pigment Cell Melanoma Res. 2016 May;29(3):297-308.