1219795-47-7

• 常用中文名：尼索地平-d4
• 常用英文名：Nisoldipine-d4
• CAS号：1219795-47-7
• 分子式：C₂₀H₂₀D₄N₂O₆
• 分子量：392.43900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-05-08 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 16:12:05
• 尼索地平-d4(BAY-k 5552-d4)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。

名称

• 中文名: 尼索地平-D4
• 英文名: Nisoldipine-d4

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀D₄N₂O₆
• 分子量: 392.43900
• 精确质量: 392.18900
• PSA: 110.45000
• LogP: 4.05380

生物活性

• 描述: 尼索地平-d4(BAY-k 5552-d4)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Hamilton SF, Houle LM, Thadani U. Rapid-release and coat-core formulations of nisoldipine in treatment of hypertension, angina, and heart failure. Heart Dis. 1999 Nov-Dec;1(5):279-88.

  [3]. Fodor JG. Nisoldipine CC: efficacy and tolerability in hypertension and ischemic heart disease. Cardiovasc Drugs Ther. 1997 Jan;10 Suppl 3:873-9.

  [4]. D.J. Duncker, J.M. Hartog, P.G. Hugenholtz, et al. The effects of nisoldipine (Bay K 5552) on cardiovascular performance and regional blood flow in pentobarbital - anaesthetized pigs with or without β-adrenoceptor blockade. British Journal of Pharmacology. 1986,88(1): 9-18

  [5]. Jan W. De Jong, Tom Huizer, Jan G.P. Tijssen. Energy conservation by nisoldipine in ischaemic heart. British Journal of Pharmacology. 1984, 83(4): 943-949