英文名 | 2-[[(1R,2R,3aS,9aS)-2-hydroxy-1-[(3S)-3-hydroxyoctyl]-2,3,3a,4,9,9a-hexahydro-1H-cyclopenta[g]naphthalen-5-yl]oxy]acetic acid,2-(2-hydroxyethylamino)ethanol |
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英文别名 |
Treprostinil diethanolamine
TREPROSTINIL DIOLAMINE UT-15C treprostinil diethanolamine salt |
描述 | 曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680 nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
DP/DP1:4.4 nM (Ki) IP:32.1 nM (Ki) EP1:212 nM (Ki) EP2:3.6 nM (Ki) EP3:826 nM (Ki) EP4:2505 nM (Ki) FP:4680 nM (Ki) |
体外研究 | 曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.001-10000 nM;60分钟;HEK293细胞)在激活DP1和EP2受体以及IP受体方面具有很高的效力,EC50值分别为0.6 nM、6.2 nM和1.9 nM,EP3受体的活性比IP受体低36倍,EP4的活性低95倍,EP1位点的活性低150倍[1]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(10μM)增加小鼠和人类造血干细胞和祖细胞(HSPC)中cAMP的积累[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(10μM;2-6小时;PC3细胞)通过CXCR4增强SDF-1的作用[2]。 |
体内研究 | 曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.15mg/kg;i.h;每8小时;持续10天;BALB/c小鼠)增强HSPC重新填充骨髓的能力,并增加骨髓重建[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.15mg/kg;i.h;每8h;持续10d;BALB/c小鼠)可增加致死性辐射受体小鼠的存活率[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.1mg/kg;i.h;24h;雄性lewis大鼠)抑制TNF-α和IFN-γ的mRNA表达,并增加IL-10表达[3]。动物模型:BALB/c小鼠[2]剂量:0.15mg/kg给药:皮下注射;每8小时;10天结果:致死性照射受体小鼠的存活率增加。动物模型:雄性lewis大鼠[3]剂量:0.1mg/kg给药:皮下注射;结果:降低TNF-α和IFN-γ的mRNA表达,增加IL-10的表达。 |
参考文献 |
分子式 | C27H45NO7 |
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分子量 | 495.64900 |
精确质量 | 495.32000 |
PSA | 146.89000 |
~80% 830354-48-8 |
文献:UNITED THERAPEUTICS CORPORATION Patent: US2009/163738 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 6-7 ; |
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