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1224844-38-5生产厂家

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中文名 沙帕色替
英文名 5-(4-amino-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1,3-benzoxazol-2-amine
中文别名 沙帕色替
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文别名 cs-0557
2-Benzoxazolamine, 5-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]-
UNII-JGH0DF1U03
3-(2-Amino-1,3-benzoxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
Sapanisertib
ink-128/ink128
MLN-0128
ink 128
UNII:JGH0DF1U03
INK-128
描述 Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。
相关类别
靶点

mTOR:1 nM (IC50)

mTORC1

mTORC2

PI3Kα:219 nM (IC50)

PI3Kβ:5.293 μM (IC50)

PI3Kδ:230 nM (IC50)

PI3Kγ:221 nM (IC50)

Autophagy

体外研究 Sapanisertib(INK-128)对mTOR具有酶抑制活性,对PI3K激酶具有100倍以上的选择性[1]。 Sapanisertib(INK-128)选择性地降低蛋白质中YB1,MTA1,波形蛋白和CD44的表达,但不降低PC3细胞中的转录水平。 Sapanisertib(INK-128)降低PC3前列腺癌细胞的侵袭潜力。此外,Sapanisertib(INK-128)在治疗6小时开始抑制癌细胞迁移,与促入侵袭基因表达减少明显相关,但在细胞周期或整体全球蛋白质合成的任何变化之前[2] ]。
体内研究 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,Sapanisertib(INK-128)在0.3mg/kg /天的剂量下显示出肿瘤生长抑制功效[1]。在PtenL/L小鼠中用INK128处理后,4EBP1和p70S6K1/2磷酸化完全恢复到野生型水平。 Sapanisertib(INK-128)治疗导致PtenL/L小鼠前列腺上皮内瘤变(PIN)损伤减少50%,并在小鼠的多种癌细胞系中诱导程序性细胞死亡[2]。
细胞实验 用合适的药物处理PC3细胞48小时,并使用CellTiter-Glo发光试剂测量增殖。使用浓度范围为20.0μM至0.1nM(12点曲线)计算实现细胞生长抑制50%所需的萨潘替尼(INK-128)浓度(IC 50)。
动物实验 裸鼠在右肩胛下区域皮下接种5×106个MDA-MB-361细胞。在肿瘤达到150-200mm 3的大小后,将小鼠随机分配到载体对照组或治疗组中。 Sapanisertib(INK-128)配制成5%聚乙烯丙炔,15%NMP,80%水,并通过口服强饲法以0.3mg / kg和1mg / kg每天施用。
参考文献

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61.

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 598.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H15N7O
分子量 309.326
闪点 315.9±32.9 °C
精确质量 309.133820
PSA 121.67000
LogP 1.95
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.829
储存条件 -20°C

~%

1224844-38-5结构式

1224844-38-5

文献:WO2013/23184 A1, ; WO 2013/023184 A1

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文献:WO2013/23184 A1, ; WO 2013/023184 A1

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文献:WO2013/23184 A1, ; WO 2013/023184 A1
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