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93221-48-8

93221-48-8结构式
93221-48-8结构式
  • 常用中文名:左倍他洛尔
  • 常用英文名:LEVOBETAXOLOL
  • CAS号:93221-48-8
  • 分子式:C18H29NO3
  • 分子量:307.42800
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
  • 发布时间:2018-03-14 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-13 17:01:48
  • 左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。

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中文名 左倍他洛尔
英文名 (2S)-1-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
英文别名 (S)-(-)-Betaxolol
Levobetaxolol
(S)-(-)-3-<4-<2-(cyclopropylmethoxy)ethyl>phenoxy>-1-(isopropylamino)-2-propanol
UNII-75O9XHA4TU
(-)-Betaxolol
Levobetaxolol [INN]
(S)-(-)-3-[4-[2-(cyclopropylmethoxy)]ethyl]phenoxy-1-(N-isopropylamino)-propan-2-ol
描述 左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
相关类别
靶点

β1 adrenoceptor:33.2 nM (IC50)

β2 adrenoceptor:2970 nM (IC50)

β3 adrenoceptor:709 nM (IC50)

体外研究 左旋紫杉醇在克隆的人β1和β2受体上表现出更高的亲和力,Ki值分别为0.76和32.6nm[1]。左旋紫杉醇抑制表达人重组β1和β2受体的细胞的功能活性,Kb值分别为6和39 nM[1]。
参考文献

[1]. Sharif NA, et al. Levobetaxolol (Betaxon) and other beta-adrenergic antagonists: preclinical pharmacology, IOP-lowering activity and sites of action in human eyes. J Ocul Pharmacol Ther. 2001 Aug;17(4):305-17.

[2]. Osborne NN, et al. Effectiveness of levobetaxolol and timolol at blunting retinal ischaemia is related to their calcium and sodium blocking activities: relevance to glaucoma. Brain Res Bull. 2004 Feb 15;62(6):525-8.

密度 1.067g/cm3
沸点 448ºC at 760 mmHg
熔点 71-72ºC
分子式 C18H29NO3
分子量 307.42800
闪点 224.7ºC
精确质量 307.21500
PSA 50.72000
LogP 2.78430
折射率 1.529