518044-40-1

• 常用中文名：马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸
• 常用英文名：Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid
• CAS号：518044-40-1
• 分子式：C₁₃H₁₉NO₇
• 分子量：301.293
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC连接器
• 发布时间：2018-11-23 12:56:44
• 更新时间：2024-01-03 00:21:49
• Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。

名称

• 中文名: 马来酰亚胺-三(乙烯乙二醇)-丙酸
• 英文名: 3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)-5-hydroxy-2,2-bis(2-hydroxyethyl)pentanoic acid
• 中文别名: 马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸
• 英文别名: Maleimido-Tri(EthyleneGlycol)-PropionicAcid; 1H-Pyrrole-1-propanoic acid, 2,5-dihydro-α,α,β-tris(2-hydroxyethyl)-2,5-dioxo-; 3-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-5-hydroxy-2,2-bis(2-hydroxyethyl)pentanoic acid; 3-(2-(2-(2-(2,5-dioxo-2H-pyrrol-1(5H)-yl)ethoxy)ethoxy)ethoxy)propanoic acid; MAL-PEG3-COOH

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 634.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₉NO₇
• 分子量: 301.293
• 闪点: 337.3±31.5 °C
• 精确质量: 301.116150
• PSA: 135.37000
• LogP: -1.29
• 蒸汽压: 0.0±4.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.597
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
• 靶点:

  Cleavable

• 体外研究: Mal-PEG3-C2-酸可用于合成连接器有效载荷16(化合物15)和20(化合物18)。连接器有效载荷16 amd 20与DAR1.9和DAR1.7共轭[1]。ADC 23和24是由DAG 1.9和DAG1.7分别与PIKK抑制剂连接,连接有效载荷分别为16和20的新磷锡ADC[1]。ADC24对IC50分别为195和202纳米的BT474和N87细胞具有细胞毒性[1]。ADC23对IC50分别为286和274nm的BT474和N87细胞具有细胞毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhou D,et al. Novel PIKK inhibitor antibody-drug conjugates: Synthesis and anti-tumor activity.Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 1;29(7):943-947.

合成路线

55750-48-6 1404072-05-4 ~% 518044-40-1

文献：Bayer Intellectual Property GmbH; Lerchen, Hans-Georg; Linden, Lars; El Sheikh, Sherif; Willuda, Jörg; Kopitz, Charlotte Christine; Schuhmacher, Joachim; Greven, Simone; Mahlert, Christoph; Stelte-Ludwig, Beatrix; Golfier, Sven; Beier, Rudolf; Heisler, Iring; Harrenga, Axel; Thierauch, Karl-Heinz; Bruder, Sandra; Petrul, Heike; Jörissen, Hannah; Borkowski, Sandra Patent: US2013/66055 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column ; Title/Abstract Full Text Show Details Bayer Pharma Aktiengesellschaft; Bayer Intellectual Property GmbH; Lerchen, Hans-Georg; Linden, Lars; Sheikh, Sherif El; Willuda, Jörg; Kopitz, Charlotte C.; Schuhmacher, Joachim; Greven, Simone; Mahlert, Christoph; Stelte-Ludwig, Beatrix; Golfier, Sven; Beier, Rudolf; Heisler, Iring; Harrenga, Axel; Thierauch, Karl-Heinz; Bruder, Sandra; Petrul, Heike; Jörißen, Hannah; Brokowski, Sandra Patent: US2014/127240 A1, 2014 ; Location in patent: Page/Page column ;

252881-74-6 ~% 518044-40-1

文献：Bayer Intellectual Property GmbH; Lerchen, Hans-Georg; Linden, Lars; El Sheikh, Sherif; Willuda, Jörg; Kopitz, Charlotte Christine; Schuhmacher, Joachim; Greven, Simone; Mahlert, Christoph; Stelte-Ludwig, Beatrix; Golfier, Sven; Beier, Rudolf; Heisler, Iring; Harrenga, Axel; Thierauch, Karl-Heinz; Bruder, Sandra; Petrul, Heike; Jörissen, Hannah; Borkowski, Sandra Patent: US2013/66055 A1, 2013 ; Title/Abstract Full Text Show Details Bayer Pharma Aktiengesellschaft; Bayer Intellectual Property GmbH; Lerchen, Hans-Georg; Linden, Lars; Sheikh, Sherif El; Willuda, Jörg; Kopitz, Charlotte C.; Schuhmacher, Joachim; Greven, Simone; Mahlert, Christoph; Stelte-Ludwig, Beatrix; Golfier, Sven; Beier, Rudolf; Heisler, Iring; Harrenga, Axel; Thierauch, Karl-Heinz; Bruder, Sandra; Petrul, Heike; Jörißen, Hannah; Brokowski, Sandra Patent: US2014/127240 A1, 2014 ;

上下游产品

上游产品  3
55750-48-6 1404072-05-4 252881-74-6
下游产品  0