抗体 - 药物偶联物(ADC)由期望的单克隆抗体,活性细胞毒性药物和合适的接头组成。抗体和细胞毒性药物之间的适当接头提供特异性桥接,因此有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送至肿瘤细胞并在肿瘤部位准确释放细胞毒性药物。除了缀合之外,接头还在ADC的制备和储存阶段期间以及在体循环期间维持ADC的稳定性。目前正在进行临床评估的ADC包含接头,大多分为两类:可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素,例如细胞质的减少,溶酶体中的酸性条件的暴露,或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子,其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。基于抗体 - 靶抗原复合物的内化和降解的知识,以及缀合物的临床前体外和体内活性比较,接头的选择是靶依赖性的。此外,接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响,因为每种分子具有不同的化学限制,并且药物结构通常适合于特定的接头。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯结构式

6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯

6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester(ECMS)是抗体偶联药物(ADC)中常用保护基团。

  • CAS号:55750-63-5
  • 分子式:C14H16N2O6
  • 分子量:308.287
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:480.6±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:70-73 °C(lit.)
  • 闪点:244.5±29.3 °C
将Fmoc-VAL-CIT-PAB结构式

将Fmoc-VAL-CIT-PAB

Fmoc-Val-Cit-PAB是抗体偶联药物(ADC)的常用连接桥。

  • CAS号:159858-22-7
  • 分子式:C33H39N5O6
  • 分子量:601.69300
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
VAL-CIT-PAB-OH结构式

VAL-CIT-PAB-OH

Val-cit-PAB-OH是一种多肽前体药物连接子.

  • CAS号:159857-79-1
  • 分子式:C18H29N5O4
  • 分子量:379.45
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
DC1结构式

DC1

DC1是 DNA 小沟结合的烷基化酶 CC-1065 的类似物,是可用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。

  • CAS号:169901-27-3
  • 分子式:C34H28ClN5O4S
  • 分子量:638.14
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MC-Val-Cit-PAB结构式

MC-Val-Cit-PAB

MC-Val-Cit-PAB是可被组织蛋白酶切割的ADC连接桥,用于制备抗体-药物偶联物。 美国FDA批准的药物,如brentuximab vedotin使用了该连接桥。

  • CAS号:159857-80-4
  • 分子式:C28H40N6O7
  • 分子量:572.65300
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:1.276
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
马来酰亚胺基己酰-L-缬氨酸-L-瓜氨酸对氨基苄醇 对硝基苯基碳酸脂结构式

马来酰亚胺基己酰-L-缬氨酸-L-瓜氨酸对氨基苄醇 对硝基苯基碳酸脂

Mc-Val-Cit-PABC-PNP是用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs) 的,可切割的组织蛋白酶连接桥 (ADC linker)。

  • CAS号:159857-81-5
  • 分子式:C35H43N7O11
  • 分子量:737.756
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1034.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:579.4±34.3 °C
DC1-SME结构式

DC1-SME

DC1-Sme 是靶向治疗癌症的,细胞毒性DNA烷基化磷酸盐抗体偶联药物前体。

  • CAS号:501666-85-9
  • 分子式:C35H30ClN5O4S2
  • 分子量:684.23
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)-结构式

6-喹喔啉羧酸,2,3-双(溴甲基)-

6-Quinoxalinecarboxylic acid, 2,3-bis(bromomethyl)- 是抗体偶联药物 (ADC) 的连接桥。

  • CAS号:32602-11-2
  • 分子式:C11H8Br2N2O2
  • 分子量:360.001
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:437.3±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:218.3±27.3 °C
将Fmoc-VAL-CIT-PAB-PNP结构式

将Fmoc-VAL-CIT-PAB-PNP

Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP是一种多肽前体药物连接子,是抗体偶联药物 (ADC) 的常用连接桥

  • CAS号:863971-53-3
  • 分子式:
  • 分子量:766.8
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
UAA交联剂1结构式

UAA交联剂1

UAA crosslinker 1可充当pylRS/tRNA对的底物,能够掺入靶蛋白中。

  • CAS号:1167421-25-1
  • 分子式:C9H17N5O4
  • 分子量:259.26200
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A