150493-34-8

• 常用中文名：1-[(4-氯苯基)甲基]-5-(三氟甲基)苯并咪唑-2-胺
• 常用英文名：NS-638
• CAS号：150493-34-8
• 分子式：C₁₅H₁₁ClF₃N₃
• 分子量：325.71600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2017-04-13 00:23:36
• 更新时间：2024-01-02 11:07:24
• NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。

名称

• 中文名: NS-638
• 英文名: 1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(trifluoromethyl)benzimidazol-2-amine
• 英文别名: ns 638; NS638; NS-638

物化性质

• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 476.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₁ClF₃N₃
• 分子量: 325.71600
• 闪点: 241.8ºC
• 精确质量: 325.05900
• PSA: 44.57000
• LogP: 4.26910
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 3.09E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.609
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 3.4 μM (K+-stimulated intracellular Ca2+-elevation) [1]

• 体外研究: NS-638剂量依赖性地抑制小鸡皮质突触体中K +刺激的[45 Ca2 +] -摄取和2-氨基-3-(3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基)丙酸(AMPA)刺激的[3H] GABA-从培养的皮质神经元释放,IC50值分别为2.3和4.3μM。培养的小脑颗粒细胞中K +刺激的细胞内Ca2 +升高被等效阻断,IC50值为3.4μM。在该浓度下,未观察到对K + -去极化的豚鼠绦虫的Ca2 +诱导的收缩的影响。 NS-638在1-30μM浓度范围内可逆地阻断培养的鸡背根神经节细胞中的N和L型Ca2 +通道[1]。
• 体内研究: 在小鼠大脑中动脉闭塞模型中,NS-638在缺血后1小时和6小时ip(50mg kg-1)给药,并且在接下来的两天每天一次给药,导致总梗塞减少48％。体积。它没有显示对双侧颈动脉闭塞的沙鼠模型缺血性神经元损伤的保护作用[1]。
• 细胞实验: 使用全细胞膜片钳技术[1]评估NS-638对神经元Ca2 +通道的影响。
• 动物实验: 小鼠：在小鼠大脑中动脉闭塞模型中，在缺血后1小时和6小时ip（50mg kg-1）施用NS-638，并且在接下来的两天中每天施用一次[1]。
• 参考文献:

  [1]. Møller A, et al. Pharmacological profile and anti-ischemic properties of the Ca(2+)-channel blocker NS-638. Neurol Res. 1995 Oct;17(5):353-60.