1035979-44-2

• 常用中文名：(4S,4AS,5AR,12AS)-4-(二甲基氨基)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢-3,10,12,12A-四羟基-7-[(甲氧基甲基氨基)甲基]-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
• 常用英文名：Sarecycline hydrochloride
• CAS号：1035979-44-2
• 分子式：C₂₄H₃₀ClN₃O₈
• 分子量：523.963
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-09-13 08:50:14
• 更新时间：2024-01-02 06:53:22
• Sarecycline hydrochloride 是一种窄谱四环素类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎作用和对革兰氏阳性菌的有效活性,包括对多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。

名称

• 中文名: (4S,4AS,5AR,12AS)-4-(二甲基氨基)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氢-3,10,12,12A-四羟基-7-[(甲氧基甲基氨基)甲基]-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐
• 英文名: (4S,4aS,5aR,12aR)-4-(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-7-[[methoxy(methyl)amino]methyl]-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide,hydrochloride
• 英文别名: WC3035; 2-Naphthacenecarboxamide, 4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-7-[(methoxymethylamino)methyl]-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)-, hydrochloride (1:1); (4S,4aS,5aR,12aS)-4-(Dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-7-{[methoxy(methyl)amino]methyl}-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-2-tetracenecarboxamide hydrochloride (1:1); SARECYCLINE HYDROCHLORIDE; P005672 HCl; Sarecycline HCl

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀ClN₃O₈
• 分子量: 523.963
• 精确质量: 523.172119
• PSA: 174.85000
• LogP: 1.90890
• 储存条件: 2-8°C，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: Sarecycline hydrochloride 是一种窄谱四环素类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎作用和对革兰氏阳性菌的有效活性,包括对多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 沙雷环素抑制55种临床分离的痤疮弧菌,其MIC值为0.5～16μg/ml；MIC50为0.5µg/ml,MIC90为4μg/ml。沙雷环素对大环内酯类耐药菌具有活性[1]。盐酸沙雷环素对肠道需氧革兰氏阴性菌的活性最小[2]。
• 体内研究: 盐酸沙雷环素(0.33-9毫克/千克；静脉注射)在小鼠中性粒细胞减少性大腿感染模型中显示出对金黄色葡萄球菌的强大活性[1]。动物模型：雌性SD-1小鼠(一种小鼠中性粒细胞减少性大腿伤口感染模型)[1]剂量：0.33、1、3或9 mg/kg给药：静脉给药结果：以与多西环素相当的剂量使大腿细菌负荷减少2-log10,ED50分别为8.23和8.32 mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Zhanel G, Critchley I, Lin LY, Alvandi N. Microbiological Profile of Sarecycline, a Novel Targeted Spectrum Tetracycline for the Treatment of Acne Vulgaris. Antimicrob Agents Chemother. 2018;63(1):e01297-18. Published 2018 Dec 21.

  [2]. Moore AY, Charles JEM, Moore S. Sarecycline: a narrow spectrum tetracycline for the treatment of moderate-to-severe acne vulgaris. Future Microbiol. 2019;14(14):1235-1242.

  [3]. Batool Z, et al. Sarecycline interferes with tRNA accommodation and tethers mRNA to the 70S ribosome. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(34):20530-20537.