139225-22-2

• 常用中文名：Panamesine
• 常用英文名：Panamesine
• CAS号：139225-22-2
• 分子式：C₂₃H₂₆N₂O₆
• 分子量：426.46200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2016-08-01 20:31:20
• 更新时间：2024-01-13 16:04:20
• Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。

名称

• 英文名: (5S)-5-[[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]methyl]-3-(4-methoxyphenyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• 英文别名: Panamesine; (5S)-5-[(4-benzo[1,3]dioxol-5-yl-4-hydroxy-1-piperidyl)methyl]-3-(4-methoxyphenyl)oxazolidin-2-one; Panamesine [INN]; UNII-023D9E916L

物化性质

• 密度: 1.343g/cm3
• 沸点: 614.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₆N₂O₆
• 分子量: 426.46200
• 闪点: 325.2ºC
• 精确质量: 426.17900
• PSA: 80.70000
• LogP: 2.73560
• 蒸汽压: 6.17E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621

生物活性

• 描述: Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  IC50: 6 nM (sigma receptor)[1]

• 体内研究: Panamesine(EMD 57445；0.3,1,3,30 mg/kg)诱导多个皮质区域c-fos表达的剂量依赖性增加,梨状皮质信号最强[1]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠,2个月龄,体重200-250克[1]剂量：0.3,1,3,30 mg/kg给药：皮下注射结果：在所有浓度(0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg,30 mg/kg)下,在额叶、顶叶、鼻周、颞叶、梨状叶、岛叶、边缘检测到特异性c-fos基因表达,扣带回和枕皮质。
• 参考文献:

  [1]. N Dahmen, et al. Induction of C-Fos Gene Expression by the Selective Sigma Receptor Ligand EMD 57445 in Rat Brain. Eur Neuropsychopharmacol. 1996 Aug;6(3):237-43.