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648903-57-5结构式
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  • 常用中文名:BAY 61-3606二盐酸盐
  • 常用英文名:BAY-61-3606
  • CAS号:648903-57-5
  • 分子式:C20H20Cl2N6O3
  • 分子量:463.31700
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 SYK
  • 发布时间:2016-12-24 15:44:38
  • 更新时间:2024-01-06 20:57:38
  • BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂,IC50 值为 10 nM;对 Btk,Fyn,Itk,Lyn 和 Src 无抑制作用。

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中文名 BAY 61-3606二盐酸盐
英文名 2-[[7-(3,4-dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]pyridine-3-carboxamide,dihydrochloride
英文别名 BAY 61-3606 hydrochloride
BAY 61-3606 dihydrochloride
UNII-96PPV9GQ7A
BAY-61-3606
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
描述 BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 Syk tyrosine kinase 抑制剂,IC50 值为 10 nM;对 Btk,Fyn,Itk,Lyn 和 Src 无抑制作用。
相关类别
靶点

IC50: 10 nM (Syk)

体外研究 BAY 61-3606以浓度依赖性方式抑制各种炎症介质的释放。发现从大鼠嗜碱性白血病细胞系RBL-2H3释放的FcεRI介导的氨基己糖苷酶的IC 50值和从大鼠腹膜肥大细胞释放的血清素分别为46和17nM。 BAY 61-3606以类似于其对RBL-2H3细胞和大鼠腹膜肥大细胞脱颗粒的作用的方式抑制FcεRI介导的组胺和类胰蛋白酶从HCMC释放,IC50值分别为5.1和5.5nM。 BAY 61-3606在高IgE组和低IgE组中均等地抑制白细胞释放组胺,IC50值分别为8.1和10 nM [1]。 BAY 61-3606通过MAPK非依赖性途径影响表达突变体K-RAS或B-RAF的细胞的活力。 SYK的抑制不是BAY 61-3606对结肠直肠癌细胞中细胞活力的影响的原因。 MAP4K2是BAY 61-3606的靶标,可调节野生型细胞对AZ-628的反应[2]。 BAY61-3606的50%细胞毒性浓度(CC50)值大于100μM,并抑制AD169复制[3]。
体内研究 BAY 61-3606(3,10,30,100mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制PCA反应,ED50值为8mg/kg。在支气管收缩模型中,BAY 61-3606剂量依赖性地抑制DNP-BSA诱导的肺压升高,3mg/kg的剂量显示出统计学上显着的抑制[1]。
激酶实验 将GST-Syk(3.2ng),0.5μgAL,30μMATP和测试化合物在0.25%Me 2 SO存在下在50μL/孔激酶测定缓冲液中在聚丙烯U-底96孔微量滴定板中混合。将混合物在室温下温育1小时,并通过加入120μL终止缓冲液终止反应。为了捕获AL,将120μL终止的混合物转移到链霉抗生物素蛋白包被的板上,然后在室温下孵育超过30分钟。用洗涤缓冲液洗涤三次后,加入100μL抗体缓冲液并在室温下温育超过30分钟。再洗涤三次后,加入100μL增强溶液。通过多标记计数器ARVO测量时间分辨荧光。
细胞实验 将HFF细胞以每孔1×10 4个细胞的密度接种到96孔板中。温育4小时以使细胞附着后,将细胞处理文本中所示的时间,每种化合物的浓度不同,一式两份。然后根据制造商的方案用MTT测定法测定细胞活力。所有样品中DMSO的最终浓度保持在<1%(v / v)。作为阳性对照,在所有实验中,包括以每孔1×10 4个细胞开始的2倍稀释系列的HFF细胞。
动物实验 大鼠:在第0天和第14天通过腹膜内注射AlVA在Al(OH)3悬浮液中免疫大鼠。在第20和21天,通过吸入给予盐水中1%OVA的气溶胶。收集BAL液,测定细胞数和微分计数。从第0天到第21天(bid)施用BAY 61-3606(po)。从第0天至第9天和第18至21天(bid)施用地塞米松(po)。
参考文献

[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2

[2]. Lau KS, et al. BAY61-3606 affects the viability of colon cancer cells in a genotype-directed manner. PLoS One. 2012;7(7):e41343.

[3]. Ho CM, et al. Inhibition of IKKα by BAY61-3606 Reveals IKKα-Dependent Histone H3 Phosphorylation in Human Cytomegalovirus Infected Cells. PLoS One. 2016 Mar 1;11(3):e0150339.

分子式 C20H20Cl2N6O3
分子量 463.31700
精确质量 462.09700
PSA 116.66000
LogP 5.02830
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
危害码 (欧洲) N