1050477-31-0

• 常用中文名：非奈利酮
• 常用英文名：Finerenone
• CAS号：1050477-31-0
• 分子式：C₂₁H₂₂N₄O₃
• 分子量：378.42400
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 盐皮质激素受体
• 发布时间：2016-04-08 11:30:29
• 更新时间：2024-01-02 17:20:02
• Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

名称

• 中文名: 非奈利酮
• 英文名: (4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
• 英文别名: Finerenone; UNII-DE2O63YV8R

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂N₄O₃
• 分子量: 378.42400
• 精确质量: 378.16900
• PSA: 111.25000
• LogP: 4.27338
• 储存条件: 2-8°C， 避光， 干燥

生物活性

• 描述: Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体
• 体内研究: 在慕尼黑Wistar Frömter(MWF)大鼠中,Finerenone(BAY 94-8862)降低蛋白尿>40%,并显著降低收缩压(SBP)[1]。动物模型：12周龄MWF大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.；每日4周结果：MWF大鼠的SBP显著降低；MWF模型的蛋白尿显著减少(>40%)。动物模型：12周龄MWF大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.；每日4周结果：MWF大鼠的SBP显著降低；MWF模型的蛋白尿显著减少(>40%)。
• 参考文献:

  [1]. Bärfacker L, et al. Discovery of BAY 94-8862: a nonsteroidal antagonist of the mineralocorticoid receptor for the treatment of cardiorenal diseases. ChemMedChem. 2012;7(8):1385-1403.

  [2]. González-Blázquez R, et al. Finerenone Attenuates Endothelial Dysfunction and Albuminuria in a Chronic Kidney Disease Model by a Reduction in Oxidative Stress. Front Pharmacol. 2018;9:1131. Published 2018 Oct 9.

安全

• 危害码 (欧洲): T+