CORT 118,335(Miricorilant,C118335)是一种新的有效,选择性,非甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki为8 nM,对MR具有适度的亲和力。
RU 752 是一种有效的盐皮质激素受体 (I 型或 MR) 拮抗剂。
Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。
(S) -Baxdrostat是Baxdrrostat的S-对映体。Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
Ocedurenone是一种皮质类固醇受体拮抗剂。Ocedurenone可用于肾脏疾病的研究(WO2018054357,化合物I)[1]。
18-Oxocortisol 是由醛固酮合酶 (CYP11B2) 产生的皮质醇衍生物。18-Oxocortisol 是天然存在的盐皮质激素 (mineralocorticoid) 激动剂。18-Oxocortisol 是肾上腺静脉采样中的生物标志物。
苯丙酸钾是一种有效的盐皮质激素(MR)拮抗剂。苯丙酸钾加重地塞米松诱导的细胞凋亡[1]。
PF-3882845 是一种高亲和力的,口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC50=2.7 nM) 拮抗剂,有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合,结合 IC50 为 310 nM。
SC26304 抑制醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节作用,也抑制 [3H] 醛固酮与肾细胞质和核受体结合作用。
Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂,IC50分别值为2.5 和0.7nM。
Eplerenone是醛固酮拮抗剂,IC50为360nM。
洛伦司他是一种醛固酮合成酶抑制剂[1]。
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,正在开发用于治疗糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。
Osilodrostat(LCI699)磷酸盐是一种有效的口服活性11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,IC50值为35 nM。Osilodrostat磷酸盐是一种有效的口服醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制剂,人醛固酮合酶和大鼠醛固酮合成酶的IC50值分别为0.7nM和160nM。Osilodrostat磷酸盐抑制醛固酮和皮质酮合成。Osilodrostat磷酸盐具有降低血压的能力。Osilodrostat磷酸盐可用于研究库欣综合征[1][2][3]。