1374598-80-7

1374598-80-7结构式

常用中文名：(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲基磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸半水合物
常用英文名：Fasiglifam(TAK-875)
CAS号：1374598-80-7
分子式：C₂₉H₃₃O_7.5S
分子量：533.63
相关类别：生物化工抑制剂内分泌及激素(Endocrinology & Hormones) GPR 激动剂
发布时间：2018-12-24 18:29:04
更新时间：2024-01-03 18:29:51
Fasiglifam(TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。

中文名	(3S)-6-[[2',6'-二甲基-4'-[3-(甲基磺酰基)丙氧基][1,1'-联苯]-3-基]甲氧基]-2,3-二氢-3-苯并呋喃乙酸半水合物
英文名	2-[(3S)-6-[[3-[2,6-dimethyl-4-(3-methylsulfonylpropoxy)phenyl]phenyl]methoxy]-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl]acetic acid,hydrate
英文别名	(3S)-6-((2',6'-Dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy) biphenyl-3-yl)methoxy)-2,3-dihydro-l-benzofuran-3-yl)acetic acid hemihydrate (3S)-6-((2',6'-Dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy) biphenyl-3-yl)methoxy)-2,3-dihydro-l-benzofuran-3-yl)acetic acid hydrate Fasiglifam hemihydrate UNII-8LDT91CH8A 3-Benzofuranacetic acid,6-((2',6'-dimethyl-4'-(3-(methylsulfonyl)propoxy)(1,1'-biphenyl)-3-yl)methoxy)-2,3-dihydro-,hydrate (2:1),(3S) TAK875

描述	Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40 研究领域 >> 代谢疾病
靶点	EC50: 72 nM (GPR40)[1]
参考文献	[1]. Tsujihata Y,et al. TAK-875, an orally available G protein-coupled receptor 40/free fatty acid receptor 1 agonist, enhances glucose-dependent insulin secretion and improves both postprandial and fasting hyperglycemia in type 2 diabetic rats.J Pharmacol Exp [2]. Yoshiyuki Tsujihata, et al. TAK-875, an Orally Available GPR40/FFA1 Agonist Enhances Glucose-Dependent Insulin Secretion and Improves Both Postprandial and Fasting Hyperglycemia in Type 2 Diabetic Rats. JPET July 13, 2011 [3]. Nagatake T, et al. 17,18-EpETE-GPR40 axis ameliorates contact hypersensitivity by inhibiting neutrophil mobility in mice and cynomolgus macaques. J Allergy Clin Immunol. 2017 Dec 26. pii: S0091-6749(17)32949-4.