95094-00-1

• 常用中文名：(S)-(-)-卡维地洛
• 常用英文名：(S)-(-)-Carvedilol
• CAS号：95094-00-1
• 分子式：C₂₄H₂₆N₂O₄
• 分子量：406.47400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-02-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 14:26:16
• (S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

名称

• 中文名: (S)-(-)-卡维地洛
• 英文名: (2S)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
• 中文别名: (S)-卡维地洛; 卡维地络杂质B
• 英文别名: UNII-0K47UL67F2 component OGHNVEJMJSYVRP-KRWDZBQOSA-N; (S)-(-)-Carvedilol; Carvedilol Impurity 11

物化性质

• 密度: 1.25 g/cm3
• 沸点: 655.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 114-115ºC
• 分子式: C₂₄H₂₆N₂O₄
• 分子量: 406.47400
• 闪点: 350.1ºC
• 精确质量: 406.18900
• PSA: 75.74000
• LogP: 4.12890
• 外观性状: 无色结晶固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: (S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β/α-1 adrenergic receptor[1]

• 体外研究: (S)-卡维地洛的β受体阻断活性约为(R)-卡维地洛的100倍,而两种对映体均表现出与α受体阻断剂一样的等电位作用[1]。(S)-卡维地洛通过增加超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性,显著减弱Doxorubicin(DOX)诱导的细胞死亡、凋亡形态学改变、降低线粒体膜电位和氧化应激反应；通过PI3K/AKT/eNO合酶途径降低丙二醛含量和活性氧水平[1]。(S) -卡维地洛治疗显著上调HUVECs中p-eNOS的表达水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wu T, et al. Protective effects of S-carvedilol on doxorubicin-induced damages to human umbilical vein endothelial cells and rats. J Appl Toxicol. 2019 Aug;39(8):1233-1244.

合成路线

180988-02-7 ~% 95094-00-1

文献：WO2007/97504 A1, ; Page/Page column 24-27 ;

72956-09-3 ~% 95093-99-5 95094-00-1

文献：Crystal Growth and Design, , vol. 10, # 6 p. 2713 - 2733

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