6318-41-8

• 常用中文名：AS-041164
• 常用英文名：AS-041164
• CAS号：6318-41-8
• 分子式：C₁₁H₇NO₄S
• 分子量：249.243
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2016-01-28 18:57:56
• 更新时间：2024-01-03 22:46:45
• AS-041164是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50为70 nM。AS-041164对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ的活性较低(IC50分别为240 nM、1.45μM和1.70μM)。AS-041164具有抗炎作用[1]。

名称

• 英文名: 5-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: 2,5-Thiazolidinedione, 4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-, (4E)-; 5-Piperonyliden-2,4-thiazolidindion; (4E)-4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethylene)-1,3-thiazolidine-2,5-dione; 5-piperonylidene-thiazolidine-2,4-dione; 5-Piperonyliden-thiazolidin-2,4-dion

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₁H₇NO₄S
• 分子量: 249.243
• 精确质量: 249.009583
• PSA: 89.93000
• LogP: 2.46
• 折射率: 1.731
• 储存条件: 2-8°C，避光

生物活性

• 描述: AS-041164是一种有效、选择性和口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50为70 nM。AS-041164对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ的活性较低(IC50分别为240 nM、1.45μM和1.70μM)。AS-041164具有抗炎作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PI3Kγ:70 nM (IC50)

  PI3Kα:240 nM (IC50)

  PI3Kβ:1.4 μM (IC50)

  PI3Kδ:1.7 μM (IC50)

• 体内研究: AS-041164(10-100 mg/kg；口服给药；一次)治疗可减少角叉菜胶诱导的足肿胀模型中的炎症肿胀[1]。AS-041164(3-100 mg/kg p.o.)治疗剂量依赖性地降低在正常T细胞表达和分泌(RANTES)诱导的小鼠中性粒细胞募集激活中调节的r-h。AS-041164的ED50值为27.35 mg/kg。AS-041164阻断RANTES诱导的趋化作用并降低AKT磷酸化水平[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(100-150g)注射卡拉胶[1]剂量：10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg给药：口服；一次结果：导致爪子厚度显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Chiara Ferrandi, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma inhibition plays a crucial role in early steps of inflammation by blocking neutrophil recruitment. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):923-30.

合成路线

2295-31-0 120-57-0 ~% 6318-41-8

文献：Kucera Monatshefte fuer Chemie, 1914 , vol. 35, p. 142

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