1092679-51-0

• 常用中文名：WAY-100635马来酸盐
• 常用英文名：WAY-100635 Maleate
• CAS号：1092679-51-0
• 分子式：C₂₉H₃₈N₄O₆
• 分子量：538.635
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) 5-HT Receptor 激动剂
• 发布时间：2016-06-17 18:30:27
• 更新时间：2024-01-08 11:14:24
• WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

名称

• 中文名: N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基-环己烷甲酰胺马来酸盐
• 英文名: WAY-100635 Maleate
• 英文别名: Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); N-{2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl}-N-(2-pyridinyl)cyclohexanecarboxamide (2Z)-2-butenedioate (1:1); N-{2-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-N-(pyridin-2-yl)cyclohexanecarboxamide (2Z)-but-2-enedioate (1:1); Cyclohexanecarboxamide (N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl; WAY100635

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₈N₄O₆
• 分子量: 538.635
• 精确质量: 538.279114
• PSA: 123.51000
• LogP: 3.54040
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 储存条件: 存放于惰性气体之中;避免空气,湿气 (吸湿)

生物活性

• 描述: WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:8.87 (pIC50)

  5-HT1A Receptor:9.71 (pA2)

• 体外研究: WAY-100635马来酸盐是一种有效的,并且在高浓度下,是5-甲酰胺基色胺的5-HT1A受体激动剂作用的不可逾越的拮抗剂,其表观pA2值(0.3nM)为9.71。 WAY-100635取代5-HT1A放射性配体,[3H] 8-OH-DPAT(8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘)与大鼠海马膜的特异性结合,plCIC50为8.87 [1] 。
• 参考文献:

  [1]. Forster EA, et al. A pharmacological profile of the selective silent 5-HT1A receptor antagonist, WAY-100635. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):81-8.