342005-82-7

• 常用中文名：Nebentan potassium
• 常用英文名：Nebentan potassium
• CAS号：342005-82-7
• 分子式：C₂₄H₂₀KN₅O₅S
• 分子量：529.60900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2016-07-04 18:11:23
• 更新时间：2024-01-14 22:06:26
• Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

名称

• 英文名: Potassium [6-methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]{ [(E)-2-phenylvinyl]sulfonyl}azanide

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₀KN₅O₅S
• 分子量: 529.60900
• 精确质量: 529.08200
• PSA: 121.77000
• LogP: 5.82980
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 靶点:

  ETA:0.679 nM (Ki)

  ETB:569 nM (Ki)

• 体外研究: 尼本坦钾以浓度依赖的方式抑制[125I]内皮素-1与内皮素-ETA和ETB受体的特异性结合,人和大鼠内皮素-ETA受体的Ki值分别为0.697nm和1.53nm。相比之下,YM598对人和大鼠内皮素ETB受体的亲和力较低,Ki值分别为569nm和155nm[1]。在细胞内Ca2+浓度测定中,Nebentan钾浓度依赖性地抑制10nm内皮素-1诱导的CHO细胞和A10细胞[Ca2+]i的增加,CHO细胞和A10细胞的IC50值分别为26.2nm和26.7nm[1]。
• 体内研究: 尼本坦钾(口服；0.1-1mg/kg；4周)显著抑制肺动脉高压的进展和右心室肥大的发展[2]。尼本坦钾(口服；1mg/kg；30周)能显著改善CHF大鼠的生存率差,显著减轻两心室肥大和肺充血[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hironori Yuyama, et al. Pharmacological Characterization of YM598, an Orally Active and Highly Potent Selective Endothelin ET(A) Receptor Antagonist. Eur J Pharmacol. 2003 Sep 30;478(1):61-71.

  [2]. Akira Fujimori, et al. YM598, an Orally Active ET(A) Receptor Antagonist, Ameliorates the Progression of Cardiopulmonary Changes and Both-Side Heart Failure in Rats With Cor Pulmonale and Myocardial Infarction. J Cardiovasc Pharmacol. 2004 Nov;44 Suppl 1:S354-7.