103680-47-3

• 常用中文名：3-Aminopropylphosphinic acid
• 常用英文名：3-APPA(CGP 27492)(mM/ml)
• CAS号：103680-47-3
• 分子式：C₃H₁₀NO₂P
• 分子量：123.09
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2016-12-12 13:59:42
• 更新时间：2025-08-25 21:49:42
• 3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。

名称

• 英文名: 3-aminopropyl-hydroxy-oxophosphanium
• 英文别名: 3-Aminopropanephosphinic acid; 3-amnopropylphosphonous acid; 3-Aminopropylphosphonous acid; Cgp 27 492

物化性质

• 分子式: C₃H₁₀NO₂P
• 分子量: 123.09
• 精确质量: 122.03700
• PSA: 95.92000
• 蒸汽压: 0.001mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: 3-氨丙基膦酸(3-APPA)是GABA的膦酸类似物,是GABAB受体激动剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 3-氨丙基膦酸(10μM)可引起电刺激回肠中胆碱能抽搐收缩的浓度依赖性抑制(IC50=1.84+0.23μM),但不会产生初始收缩[2]。
• 体内研究: 3-氨丙基膦酸(5 mg/kg；iv)阻断GABA对豚鼠迷走神经支气管痉挛的抑制作用[3]。动物模型：豚鼠[3]剂量：5mg/kg给药：IV结果：阻断GABA对迷走神经支气管痉挛的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. [1]Luzzi S, Franchi-Micheli S, Ciuffi M, Pajani A, Zilletti L. GABA-related activities of amino phosphonic acids on guinea-pig ileum longitudinal muscle. J Auton Pharmacol. 1986 Sep;6(3):163-9.

  [2]. [2]Hills JM, Dingsdale RA, Parsons ME, Dolle RE, Howson W. 3-Aminopropylphosphinic acid--a potent, selective GABAB receptor agonist in the guinea-pig ileum and rat anococcygeus muscle. Br J Pharmacol. 1989 Aug;97(4):1292-6.

  [3]. [3]Chapman RW, Danko G, Rizzo C, Egan RW, Mauser PJ, Kreutner W. Prejunctional GABA-B inhibition of cholinergic, neurally-mediated airway contractions in guinea-pigs. Pulm Pharmacol. 1991;4(4):218-24.

合成路线

107-11-9 ~41% 103680-47-3

文献：Queffelec, Clemence; Ribiere, Patrice; Montchamp, Jean-Luc Journal of Organic Chemistry, 2008 , vol. 73, # 22 p. 8987 - 8991

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