223537-30-2

• 常用中文名：芦平曲韦
• 常用英文名：Rupintrivir
• CAS号：223537-30-2
• 分子式：C₃₁H₃₉FN₄O₇
• 分子量：598.66200
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2018-03-28 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 16:59:10
• Rupintrivirvr (AG7088),抗病毒药,是一种有效,选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中,Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制,平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。

名称

• 中文名: 芦平曲韦
• 英文名: ethyl (E,4S)-4-[[(2R,5S)-2-[(4-fluorophenyl)methyl]-6-methyl-5-[(5-methyl-1,2-oxazole-3-carbonyl)amino]-4-oxoheptanoyl]amino]-5-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]pent-2-enoate
• 中文别名: 2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯; (2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰; (2E,4S)-4-[(2R,5S)-2-(4-氟苄基)-6-甲基-5-(5-甲基异恶唑-3-基甲酰氨基)-4-氧代庚酰氨基]-5-[[(3S)-2-氧代-3-吡咯烷基]-2-戊烯酸乙酯
• 英文别名: ag7088; UNII-RGE5K1Q5QW; Ruprintrivir; Rupintrivir

物化性质

• 密度: 1.213g/cm3
• 沸点: 866.7ºC at 760mmHg
• 熔点: 170-171°C
• 分子式: C₃₁H₃₉FN₄O₇
• 分子量: 598.66200
• 闪点: 477.9ºC
• 精确质量: 598.28000
• PSA: 156.70000
• LogP: 3.93550
• 蒸汽压: 1.87E-30mmHg at 25°C
• 折射率: 1.537
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Rupintrivirvr (AG7088),抗病毒药,是一种有效,选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中,Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制,平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 在H1-HeLa和MRC-5细胞保护试验中,Rupintrivirvr(AG7088)抑制所有HRV血清型(48/48)的复制,平均50%有效浓度(EC50)为0.023μM(范围0.003-0.081μM),平均EC90为0.082μM(范围0.082μM),0.018至0.261μM)以及相关的微微鸟氨酸病毒,包括柯萨奇病毒A21和B3、肠道病毒70和echovirus 11[1]。
• 体内研究: Rupintrivirvr(AG7088)降低HDM致敏小鼠离体肺切片(PCLS)中RV诱导的TH-2细胞因子IL-4的表达[2]。
• 参考文献:

  [1]. Patick AK, et al. In vitro antiviral activity of AG7088, a potent inhibitor of human rhinovirus 3C protease. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Oct;43(10):2444-50.

  [2]. Danov O, et al. Rupintrivir reduces RV-induced TH-2 cytokine IL-4 in precision-cut lung slices (PCLS) of HDM-sensitized mice ex vivo. Respir Res. 2019 Oct 22;20(1):228.

  [3]. Dragovich PS, et al. Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 3. Structure-activity studies of ketomethylene-containing peptidomimetics. J Med Chem. 1999 Apr 8;42(7):1203-12.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport