258818-34-7

• 常用中文名：拉瑞唑来
• 常用英文名：Larazotide
• CAS号：258818-34-7
• 分子式：C₃₂H₅₅N₉O₁₀
• 分子量：725.83300
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 间隙连接蛋白
• 发布时间：2018-08-25 20:53:18
• 更新时间：2024-01-05 10:19:40
• Larazotide是一种口服活性zonulin拮抗剂的肽。拉唑肽对水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抗病毒活性,OKA和07-1株的EC50分别为44.14和59.06μM。拉唑肽可用于腹腔疾病和感染的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 拉瑞唑来
• 英文名: 2-[[(2S)-1-[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetic acid
• 中文别名: 甘氨酰甘氨酰-L-缬氨酰-L-亮氨酰-L-缬氨酰-L-谷氨酰胺酰-L-脯氨酰甘氨酸
• 英文别名: UNII-ZN3R5560ZV; AT-2347; Larazotide

物化性质

• 密度: 1.254
• 分子式: C₃₂H₅₅N₉O₁₀
• 分子量: 725.83300
• 精确质量: 725.40700
• PSA: 301.32000
• LogP: 0.49980

生物活性

• 描述: Larazotide是一种口服活性zonulin拮抗剂的肽。拉唑肽对水痘带状疱疹病毒(VZV)具有抗病毒活性,OKA和07-1株的EC50分别为44.14和59.06μM。拉唑肽可用于腹腔疾病和感染的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
• 体外研究: 拉唑肽(1-100μM；5 d)影响Vero细胞生长[1]。拉唑肽(1-100μM；3 d)对水痘带状疱疹病毒(VZV)表现出抗病毒活性,OKA和07-1菌株的EC50分别为44.14和59.06μM[1]。拉唑肽(1和3 mM；72 h)抑制细胞因子诱导的Caco-2细胞紧密连接通透性[2]。拉唑肽(100μM；3 h)抑制醇溶蛋白跨Caco-2单层的易位[2]。拉唑肽(12.5 mM；1 h)抑制PTG诱导的IEC6细胞中ZO-1重分布和肌动蛋白细胞骨架重排[2]。细胞毒性试验[1]细胞系：Vero细胞系浓度：1-100μM培养时间：5天结果：抑制Vero细胞生长,CC50值为82.5μM。
• 体内研究: 拉唑肽(250μg；每周腹腔注射两次,持续7周)抑制谷蛋白敏感转基因小鼠的肠道通透性[1]。动物模型：HLA-HCD4/DQ8双转基因小鼠[2]剂量：250μg给药：腹腔注射；250μg,每周两次,持续7周。结果：屏障功能参数改善,固有层巨噬细胞计数降低至控制水平。