N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺

更新时间:2024-01-04 12:29:52

N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺结构式
N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺结构式
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常用名 N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺 英文名 INH6
CAS号 1001753-24-7 分子量 322.424
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C19H18N2OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂;抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

 名称

中文名 N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
英文名 N-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)thiazol-2-yl]benzamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂;抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
相关类别
靶点

IC50: 2.4 μM (HeLa), 1.7 μM (MB231), 2.1 μM (MB468), 2.5 μM (K562)[1]

体外研究 Hec1是在许多人类癌症中过度表达的致癌基因。在有丝分裂途径中靶向Hec1及其调节剂Nek2的小分子INH(Nek2/Hec1抑制剂)被鉴定为使蛋白质降解介导的Hec1/Nek2功能失活,随后导致染色体错误分离和细胞死亡。 INH6处理的细胞表现出增加的有丝分裂群体,具有多极纺锤体构型。用表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞的INH6处理后检测到染色体错位率增加。 INH6处理的细胞显示出垂死细胞特征性的进行性形态学变化(例如,膜鼓泡),其通过细胞周期分析用FACS分析进一步证实。大约20%的INH6处理的细胞在处理后72小时凋亡[1]。
细胞实验 进行具有四天药物治疗程序的标准XTT测定以测量培养细胞中INH类似物的剂量依赖性细胞毒性。测量并编译一式三份以用于最终数据呈现。在药物处理前一天将细胞接种在96孔培养皿上,然后在第2天进行药物处理(2.5μMINH6),并在添加药物后第5天进行XTT测定。用平板读数器测量595nm处的吸收,并与模拟处理组相比转换成细胞存活百分比[1]。
参考文献

[1]. Qiu XL, et al. Synthesis and biological evaluation of a series of novel inhibitor of Nek2/Hec1 analogues. J Med Chem. 2009 Mar 26;52(6):1757-67.

 物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C19H18N2OS
分子量 322.424
精确质量 322.113983
PSA 70.23000
LogP 5.70
外观性状 粉末
折射率 1.647
储存条件 -20℃

 英文别名

Benzamide, N-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)-2-thiazolyl]-
N-(4-Mesityl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
INH6
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