N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺

• 常用名: N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
• 英文名: INH6
• CAS号: 1001753-24-7
• 分子量: 322.424
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₈N₂OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC₅₀值为2.4 μM。

名称

• 中文名: N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺
• 英文名: N-[4-(2,4,6-trimethylphenyl)thiazol-2-yl]benzamide

生物活性

• 描述: INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 2.4 μM (HeLa), 1.7 μM (MB231), 2.1 μM (MB468), 2.5 μM (K562)[1]

• 体外研究: Hec1是在许多人类癌症中过度表达的致癌基因。在有丝分裂途径中靶向Hec1及其调节剂Nek2的小分子INH(Nek2/Hec1抑制剂)被鉴定为使蛋白质降解介导的Hec1/Nek2功能失活,随后导致染色体错误分离和细胞死亡。 INH6处理的细胞表现出增加的有丝分裂群体,具有多极纺锤体构型。用表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞的INH6处理后检测到染色体错位率增加。 INH6处理的细胞显示出垂死细胞特征性的进行性形态学变化(例如,膜鼓泡),其通过细胞周期分析用FACS分析进一步证实。大约20％的INH6处理的细胞在处理后72小时凋亡[1]。
• 细胞实验: 进行具有四天药物治疗程序的标准XTT测定以测量培养细胞中INH类似物的剂量依赖性细胞毒性。测量并编译一式三份以用于最终数据呈现。在药物处理前一天将细胞接种在96孔培养皿上，然后在第2天进行药物处理（2.5μMINH6），并在添加药物后第5天进行XTT测定。用平板读数器测量595nm处的吸收，并与模拟处理组相比转换成细胞存活百分比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Qiu XL, et al. Synthesis and biological evaluation of a series of novel inhibitor of Nek2/Hec1 analogues. J Med Chem. 2009 Mar 26;52(6):1757-67.

物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₁₈N₂OS
• 分子量: 322.424
• 精确质量: 322.113983
• PSA: 70.23000
• LogP: 5.70
• InChIKey: WCZLNJTXHZPHLM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cc(C)c(-c2csc(NC(=O)c3ccccc3)n2)c(C)c1
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.647
• 储存条件: -20℃

靶点实验

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英文别名

• N-(4-Mesityl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
• INH6