N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

IC50: 2.4 μM (HeLa), 1.7 μM (MB231), 2.1 μM (MB468), 2.5 μM (K562)[1]

Hec1是在许多人类癌症中过度表达的致癌基因。在有丝分裂途径中靶向Hec1及其调节剂Nek2的小分子INH(Nek2/Hec1抑制剂)被鉴定为使蛋白质降解介导的Hec1/Nek2功能失活,随后导致染色体错误分离和细胞死亡。 INH6处理的细胞表现出增加的有丝分裂群体,具有多极纺锤体构型。用表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞的INH6处理后检测到染色体错位率增加。 INH6处理的细胞显示出垂死细胞特征性的进行性形态学变化(例如,膜鼓泡),其通过细胞周期分析用FACS分析进一步证实。大约20％的INH6处理的细胞在处理后72小时凋亡[1]。

进行具有四天药物治疗程序的标准XTT测定以测量培养细胞中INH类似物的剂量依赖性细胞毒性。测量并编译一式三份以用于最终数据呈现。在药物处理前一天将细胞接种在96孔培养皿上，然后在第2天进行药物处理（2.5μMINH6），并在添加药物后第5天进行XTT测定。用平板读数器测量595nm处的吸收，并与模拟处理组相比转换成细胞存活百分比[1]。

[1]. Qiu XL, et al. Synthesis and biological evaluation of a series of novel inhibitor of Nek2/Hec1 analogues. J Med Chem. 2009 Mar 26;52(6):1757-67.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白