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N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺

用途

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

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名称

[ CAS 号 ]:
1001753-24-7

[ 中文名 ]:
N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
INH6

[英文别名 ]:

N-(4-Mesityl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
INH6

生物活性

[ 描述 ]:

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.4 μM (HeLa), 1.7 μM (MB231), 2.1 μM (MB468), 2.5 μM (K562)[1]

[体外研究]

Hec1是在许多人类癌症中过度表达的致癌基因。在有丝分裂途径中靶向Hec1及其调节剂Nek2的小分子INH(Nek2/Hec1抑制剂)被鉴定为使蛋白质降解介导的Hec1/Nek2功能失活,随后导致染色体错误分离和细胞死亡。 INH6处理的细胞表现出增加的有丝分裂群体,具有多极纺锤体构型。用表达染色体标记蛋白H2B-GFP的HeLa细胞的INH6处理后检测到染色体错位率增加。 INH6处理的细胞显示出垂死细胞特征性的进行性形态学变化(例如,膜鼓泡),其通过细胞周期分析用FACS分析进一步证实。大约20％的INH6处理的细胞在处理后72小时凋亡[1]。

[细胞实验]

进行具有四天药物治疗程序的标准XTT测定以测量培养细胞中INH类似物的剂量依赖性细胞毒性。测量并编译一式三份以用于最终数据呈现。在药物处理前一天将细胞接种在96孔培养皿上，然后在第2天进行药物处理（2.5μMINH6），并在添加药物后第5天进行XTT测定。用平板读数器测量595nm处的吸收，并与模拟处理组相比转换成细胞存活百分比[1]。

[参考文献]

[1]. Qiu XL, et al. Synthesis and biological evaluation of a series of novel inhibitor of Nek2/Hec1 analogues. J Med Chem. 2009 Mar 26;52(6):1757-67.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₂OS

[ 分子量 ]:
322.424

[ 精确质量 ]:
322.113983

[ PSA ]:
70.23000

[ LogP ]:
5.70

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.647

[ 储存条件 ]:
-20℃

N-[4-(2,4,6-三甲基苯基)-2-噻唑基]苯甲酰胺

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生物活性

物理化学性质

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