盐酸洛美利嗪结构式
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常用名 | 盐酸洛美利嗪 | 英文名 | Lomerizine hydrochloride |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 101477-54-7 | 分子量 | 541.457 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | 527.3ºC at760mmHg | |
| 分子式 | C27H32Cl2F2N2O3 | 熔点 | 214-218ºC | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 272.7ºC | |
| 符号 |
GHS07, GHS09 |
信号词 | Warning |
盐酸洛美利嗪用途用作脑血管扩张药 |
| 中文名 | 1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2,3,4-三甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名 | 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine Dihydrochloride |
| 中文别名 | 盐酸洛美利嗪 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Lomerizine dihydrochloride 是一种双重的 L- 和 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
T-type calcium channel L-type calcium channel |
| 体外研究 | 洛美利嗪是L-和T-型电压控制钙通道和瞬时受体电位通道5瞬时受体电位通道的拮抗剂。洛美利嗪是一种双L/T型通道阻滞剂,用于预防偏头痛。为了证明洛美利嗪在限制细胞内[Ca2 +]中的有效性,评估了其抑制谷氨酸诱导的运动神经元死亡的能力以及细胞溶质[Ca2 +]的相关升高。洛美利嗪抑制分离浓度为0.01μM的解离大鼠脑神经元中的低电压和高电压激活的Ca2 +电流,并且1μM洛美利嗪抑制海马神经元中IC50为1.9μM和H2O2诱导的Ca2 +内流。用1μM洛美利嗪预处理可显着降低暴露于50μM谷氨酸的脊髓-DRG培养物中运动神经元的急性死亡,该浓度在培养6小时后杀死大约40％的运动神经元,并抑制细胞溶质的增加[用谷氨酸处理发生的Ca2 +]。 0.5μM洛美利嗪足以显着预防SOD1G93A诱导的线粒体线粒体断裂[1]。洛美利嗪增加阿霉素(ADM)的细胞毒性和ADM或长春新碱(VCR)诱导的K562/ADM细胞凋亡。洛美利嗪浓度为3,10和30μM时,ADM的IC50值分别从79.03μM降至28.14,8.16和3.16μM。洛美利嗪增加ADM的细胞内积累并抑制Rh123在K562/ADM细胞中的流出。在洛美利嗪处理72小时后未观察到P-gp表达的变化。洛美利嗪通过抑制P-gp功能对K562/ADM细胞的MDR具有强烈的逆转作用[2]。 |
| 体内研究 | 为了确定Ca2 +信号分子是否在p50缺陷小鼠中介导NMDA诱导的神经毒性,检查化学试剂的神经保护作用,其作用于Ca2 +信号通路,包括CaN活化,对NMDA诱导的RGC死亡。 2个月龄的p50缺陷小鼠显示正常的RGC存活率,用NMDA拮抗剂MK801或美金刚进行腹膜内预处理;钙阻滞剂,洛美利嗪;和KN抑制剂他克莫司每天注射5nM NMDA前1周。洛美利嗪或他克莫司长期给予KO小鼠6个月导致存活的RGC数量增加(p <0.0001)[3]。洛美利嗪(KB-2796; 0.3和1mg/kg,iv)在给药后分别在30分钟和15分钟时剂量依赖性地增加脑血流量。洛美利嗪(1 mg/kg,iv)显着减弱同侧额顶皮质中c-Fos样免疫反应的表达[4]。 |
| 细胞实验 | MTT法用于测定洛美利嗪对阿霉素（ADM）细胞毒性的影响。采用流式细胞仪检测洛美利嗪（3,10和30μM）对ADM和长春新碱（VCR）诱导的K562 / ADM细胞凋亡的影响。通过荧光分光光度法测量ADM的细胞内积累。流式细胞术用于研究罗丹明123（Rh123）的外排和P-糖蛋白（P-gp）在K562 / ADM细胞中的表达[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]每天2个月的p50缺陷小鼠和野生型小鼠腹膜内预处理美金刚（10 mg / kg），MK-801（0.5 mg / kg），洛美利嗪（1 mg / kg），在NMDA注射前一周，或他克莫司（2,0.5和0.2mg / kg）一周。给这些小鼠玻璃体内注射5nM NMDA，这是引起神经毒性的相对低浓度[3]。大鼠[4]将体重为250-350g的雄性Wistar大鼠圈养在25±0℃，55±5％湿度的空调房间中，随意给予食物和水。洛美利嗪以1mL / kg体重的体积静脉内注射。洛美利嗪（0.3 mg / kg，静脉注射或1 mg / kg，静脉注射）的效果测量是通过激光多普勒血流仪（CBFLDF）测量的麻醉大鼠的大脑皮层血流量[4]。 |
| 参考文献 |
| 沸点 | 527.3ºC at760mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 214-218ºC |
| 分子式 | C27H32Cl2F2N2O3 |
| 分子量 | 541.457 |
| 闪点 | 272.7ºC |
| 精确质量 | 540.175781 |
| PSA | 34.17000 |
| LogP | 6.37760 |
| 外观性状 | 无色结晶固体 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
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洛美利嗪二盐酸盐
修改号码：5
模块1. 化学品 产品名称： Lomerizine Dihydrochloride 修改号码： 5 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害 急性毒性（经口） 第4级 生殖毒性 1B类 生殖毒性（对哺乳影响或通过哺乳影响）对哺乳影响或通过哺乳影响的追加分类 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志 信号词危险 危险描述吞咽有害。 可能损害生育能力或胎儿 可能对母乳喂养的孩子造成损害 防范说明 [预防]使用前获取特定手册。 处理前必须阅读并理解所有安全措施。 切勿吸入。 在怀孕/哺乳期间避免接触。 使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 使用个人所需的防护用具。 [急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 如接触到或相关接触：求医/就诊。 [储存]存放处须加锁。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 洛美利嗪二盐酸盐 修改号码：5 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：洛美利嗪二盐酸盐 百分比： >98.0%(LC)(T) CAS编码： 101477-54-7 俗名： 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine Dihydrochloride 分子式： C27H30F2N2O3·2HCl 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。 求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。 求医/就诊。 食入： 求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露 紧急措施：处并处在上风处。 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免所有部位的接触！ 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。 存放于惰性气体环境中。 防湿。 存放处须加锁。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏, 易湿 包装材料：依据法律。 洛美利嗪二盐酸盐 修改号码：5 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依 据当地和政府法规。 手部防护：防渗手套。 眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 外形（20°C）：固体 外观： 晶体-粉末 颜色：白色类白色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 180°C (分解) 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]无资料 [其他溶剂]无资料 log水分配系数 = 7.4 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氟化氢, 氯化氢 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-rat LD50:307 mg/kg scu-rat LD50:882 mg/kg ivn-rat LD50:27 mg/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: TK9189000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 洛美利嗪二盐酸盐 修改号码：5 模块12. 生态学信息 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数： 7.4 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 - 其他信息 N/A |
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~%
盐酸洛美利嗪 101477-54-7 |
| 文献：US4663325 A1, ; |
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~38%
盐酸洛美利嗪 101477-54-7 |
| 文献：Ohtaka; Kanazawa; Ito; Tsukamoto Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1987 , vol. 35, # 8 p. 3270 - 3275 |
| 盐酸洛美利嗪上游产品 4 | |
|---|---|
| 盐酸洛美利嗪下游产品 0 | |
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A screen of approved drugs and molecular probes identifies therapeutics with anti-Ebola virus activity.
Sci. Transl. Med. 7 , 290ra89, (2015) Currently, no approved therapeutics exist to treat or prevent infections induced by Ebola viruses, and recent events have demonstrated an urgent need for rapid discovery of new treatments. Repurposing... |
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Neuroprotection by lomerizine, a prophylactic drug for migraine, against hydrogen peroxide-induced hippocampal neurotoxicity.
Mol. Cell Biochem. 358(1-2) , 1-11, (2011) Migraine is one of the risk factor for ischemic stroke. The purpose of this study was to examine the effect of lomerizine, a prophylactic drug for migraine, on H(2)O(2)-induced cell death of hippocamp... |
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Goshuyuto, a traditional Japanese medicine for migraine, inhibits platelet aggregation in guinea-pig whole blood.
J. Pharmacol. Sci. 108(1) , 89-94, (2008) The effects of goshuyuto and chotosan, traditional Japanese medicines, on collagen-induced platelet aggregation were examined using guinea-pig blood. Goshuyuto at the concentration of 1,000 mug/mL inh... |
| 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine dihydrochloride |
| Lomerizine HCl |
| 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]piperazine,dihydrochloride |
| MFCD01703867 |
| Lomerizine Hydrochloride |
| Piperazine, 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]-, hydrochloride (1:2) |
| Lomerizine dihydrochloride |
| 1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)piperazine dihydrochloride |
| 1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride |
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