GSK-4716

• 常用名: GSK-4716
• 英文名: GSK 4716
• CAS号: 101574-65-6
• 分子量: 282.33700
• 密度: 1.12g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₁₈N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning

GSK-4716用途

GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

GSK-4716名称

• 中文名: 4-羟基苯甲酸 2-[[4-(1-甲基乙基)苯基]亚甲基]肼
• 英文名: 4-hydroxy-N-[(E)-(4-propan-2-ylphenyl)methylideneamino]benzamide

GSK-4716生物活性

• 描述: GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERRβ/γ[1]

• 体外研究: 用ERRβ/γ激动剂(相对于载体)在2至4小时的时间段内处理分化的C2C12细胞揭示了GRα-D同种型的免疫反应性的可重复且稳健的增加。观察到通过用ERRβ/γ激动剂GSK4716处理显着增加MAO-A mRNA表达。此外,观察到GSK4716诱导编码过氧化物酶体增殖物激活受体-γ激活因子1α(PGC-1α)和PGC-1β(许多代谢基因的关键调节因子)的mRNA的表达,其被鉴定为ERR家族的直接共激活因子。 GSK4716诱导PGC-1和参与脂肪酸氧化的基因的表达与ERRγ在心脏代谢中的特征性一致[1]。用GSR4716(一种ERRβ/γ激动剂)处理原代小鼠肌管,导致Ppargc1a,Ppargc1b和Esrr基因的表达水平协同增加。此外,关键线粒体途径中的Cpt1b,Atp5b和Idh3基因也由GSK4716诱导。此外,GSK4716可增加柠檬酸合成酶活性和细胞色素c蛋白水平[2]。
• 细胞实验: 培养增殖小鼠C2C12成肌细胞并保持在补充有10％热灭活血清至尊的DMEM中。通过有丝分裂剂戒断（补充有2％马血清的DMEM）诱导成肌细胞分化成有丝分裂后的多核肌管4天。用载体（DMSO）或ERRβ/γ激动剂GSK4716处理C2C12肌管1天，收集并处理RNA [1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang SC, et al. An ERRbeta/gamma agonist modulates GRalpha expression, and glucocorticoid responsive gene expression in skeletal muscle cells. Mol Cell Endocrinol. 2010 Feb 5;315(1-2):146-52.

  [2]. Rangwala SM, et al. Estrogen-related receptor gamma is a key regulator of muscle mitochondrial activity and oxidative capacity. J Biol Chem. 2010 Jul 16;285(29):22619-29.

GSK-4716物理化学性质

• 密度: 1.12g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₈N₂O₂
• 分子量: 282.33700
• 精确质量: 282.13700
• PSA: 61.69000
• LogP: 3.67040
• 折射率: 1.576
• 储存条件: 2-8℃

GSK-4716安全信息

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H317-H410
• 警示性声明: P273-P280-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII

GSK-4716英文别名

• GSK 4716
• 2gpp
• QCR-163
• GSK-4716