SGI-1027

更新时间：2026-06-30 16:20:04

SGI-1027结构式	常用名	SGI-1027	英文名	SGI 1027
	CAS号	1020149-73-8	分子量	461.518
	密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₂₇H₂₃N₇O	熔点	>280℃
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A
	符号	GHS07	信号词	Warning

SGI-1027用途

SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺
英文名	N-{4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}-4-(4-quinolin ylamino)benzamide
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶研究领域 >> 癌症
靶点实验	DNMT3B:7.5 μM (IC50) DNMT3A:8 μM (IC50) DNMT1:12.5 μM (IC50)
体外研究	SGI-1027是一种DNMT抑制剂,DNMT3B,DNMT3A和DNMT1(以聚(dI-dC)为底物)的IC50为7.5μM,8μM和12.5μM。 SGI-1027显示DNMT1(半甲基化DNA)的IC50为6μM。 SGI-1027(1,2.5或5μM)引起DNMT1在几种人癌细胞系中的选择性降解,但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用,并且在大鼠肝癌细胞中不诱导细胞凋亡[1]。 SGI-1027显示hDNMT3A的EC50为0.9μM,并对KG-1细胞产生细胞毒性,EC50为4.4μM[2]。
激酶实验	为了确定SGI-1027对DNMTase活性的抑制性质，在固定浓度的SGI-1027（0,2.5,5和10μM）存在下测量DNMT1酶活性，同时测量其中一个（Ado-Met或DNA在特定的反应混合物中变化。在固定浓度的DNA（500ng）下，使用的不同浓度的Ado-Met分别为25-500nM。类似地，最终DNA浓度在75nM Ado-Met [1]下从（25-500ng）变化。
细胞实验	大鼠肝癌H4IIE细胞在补充有胎牛血清（10％）和小牛血清（10％）的DMEM中生长。将细胞接种到96孔板中，48小时后暴露于浓度范围为0至300μM的SGI-1027。在给药后立即和在24小时收获细胞之前，通过脑测量技术测定溶解度。暴露期后，分析细胞或其上清液（培养基）的细胞增殖（碘化丙啶），膜渗漏（α-GST），线粒体功能[3-（4,5-二甲基噻唑-2-基））的变化。 -2,5-二苯基四唑溴化物和细胞ATP]，氧化应激（细胞内GSH和8-异前列烷）和细胞凋亡（caspase-3）。半数最大毒性浓度（TC50）由剂量 - 反应曲线确定[1]。
参考文献	[1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85. [2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	>280℃
分子式	C₂₇H₂₃N₇O
分子量	461.518
精确质量	461.196411
PSA	125.30000
LogP	4.52
InChIKey	QSYLKMKIVWJAAK-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cc1cc(Nc2ccc(NC(=O)c3ccc(Nc4ccnc5ccccc45)cc3)cc2)nc(N)n1
外观性状	淡黄色至黄色固体
折射率	1.789
储存条件	-20℃

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

N-{4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}-4-(4-quinolinylamino)benzamide

SGI-1027

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的分子式是什么？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺分子式为C27H23N7O。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺LogP（油水分配系数）为4.52。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺有哪些英文别名？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺英文别名有：N-{4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}-4-(4-quinolinylamino)benzamide、SGI-1027。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺有什么用途？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺主要用途：SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的英文名称是什么？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺英文名称为N-{4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}-4-(4-quinolin ylamino)benzamide。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的InChIKey是什么？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺InChIKey为QSYLKMKIVWJAAK-UHFFFAOYSA-N。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的外观是什么？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺外观为淡黄色至黄色固体。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的CAS号是多少？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺CAS号为1020149-73-8。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的储存条件是什么？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺储存条件：-20℃。

Q: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺的熔点是多少？

A: N-[4-[(2-氨基-6-甲基-4-嘧啶基)氨基]苯基]-4-(4-喹啉基氨基)苯甲酰胺熔点为>280℃。