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GK921

更新时间:2024-01-02 11:56:28

GK921结构式
GK921结构式
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常用名 GK921 英文名 GK921
CAS号 1025015-40-0 分子量 344.41000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H20N4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GK921用途


GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。

 GK921名称

中文名 GK921
英文名 dgg-921
英文别名 更多

 GK921生物活性

描述 GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
相关类别
靶点

IC50: 7.71 μM (TGase)[1]

体外研究 GK921以剂量依赖性方式抑制TGase 2诱导的I-κBα和p53聚合。 GK921的细胞毒性范围为GI50为10-10至10-4M。平均GI50为9.05×10-7M.GK921拯救p53水平并因此诱导细胞凋亡;观察到裂解的聚(ADP-核糖)聚合酶(c-PARP)和p53水平的浓度依赖性增加[1]。
体内研究 通过在ACHN和CAKI-1临床前异种移植肿瘤模型中稳定p53,使用GK921的单次治疗几乎完全减少肿瘤生长[1]。
激酶实验 将来自豚鼠肝脏的TGase 2与不同浓度的GK13或GK921在0.1mL反应缓冲液(含或不含10mM CaCl2)中预孵育10分钟,然后加入0.4mL含有2的底物溶液
细胞实验 用BAX启动子荧光素酶报道构建体转染细胞。暴露于GK921(0,0.5,1,2.5,5μM)后,使用双荧光素酶测定试剂盒和pRL-CMV作为内部对照测量萤火虫和海肾荧光素酶活性[1]。
动物实验 小鼠:将GK921溶解在DMSO中。单独的载体和GK921(8mg / kg)每天口服给药一次,每周5天,持续64天。使用卡尺每2-3天测量原发肿瘤的大小。计算肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Ku BM, et al. Transglutaminase 2 inhibitor abrogates renal cell carcinoma in xenograft models. J Cancer Res Clin Oncol. 2014 May;140(5):757-67.

 GK921物理化学性质

分子式 C21H20N4O
分子量 344.41000
精确质量 344.16400
PSA 51.14000
LogP 2.83710
外观性状 offwhite solid
储存条件 -20℃

 GK921英文别名

3-(phenylethynyl)-2-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyrido[3,2-b]pyrazine
GK921
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