达托霉素结构式
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常用名 | 达托霉素 | 英文名 | Daptomycin |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 103060-53-3 | 分子量 | 1620.671 | |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 2078.2±65.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C72H101N17O26 | 熔点 | 202-204?C | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 1210.7±34.3 °C |
达托霉素用途Daptomycin 是一种脂肽类抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。 |
| 中文名 | 达帕托霉素 |
|---|---|
| 英文名 | daptomycin |
| 中文别名 | 达托霉素 | 达妥霉素 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Daptomycin 是一种脂肽类抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | 达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌(MIC90小于或等于0.5 mg/L)和针对肠球菌(MIC90小于或等于2.0 mg/L)具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试,达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶-磺胺甲恶唑外,达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物,对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu/mL增加到107 cfu/mL时,达托霉素和万古霉素的MIC显着增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内(0.125至2.0 tLg/mL)有效,并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。 |
| 体内研究 | 在每天两次给予10mg/kg的剂量时,与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比,达托霉素显着减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg/kg,达托霉素效果较差,但治疗4天后显着减少菌落数,其活性与万古霉素或万古霉素-庆大霉素相当,每日两次[2]。 |
| 动物实验 | 从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU / mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后，将动物分成8组，仅给予生理盐水（对照组）或用达托霉素10mg / kg（达托霉素10），达托霉素20mg / kg（达托霉素20），达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg / kg，20mg / kg的万古霉素，20mg / kg的万古霉素加1.5mg / kg的庆大霉素，每次注射30mg的氨苄青霉素，以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg / kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 2078.2±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 202-204?C |
| 分子式 | C72H101N17O26 |
| 分子量 | 1620.671 |
| 闪点 | 1210.7±34.3 °C |
| 精确质量 | 1619.710327 |
| PSA | 702.02000 |
| LogP | -4.07 |
| 外观性状 | colorless to faint yellow |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.638 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 水溶解性 | methanol: soluble5mg/mL |
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达托霉素
修改号码：6
模块1. 化学品 产品名称： Daptomycin 修改号码： 6 模块2. 危险性概述 GHS分类 物理性危害未分类
健康危害未分类 环境危害未分类 GHS标签元素 图标或危害标志无 信号词无信号词 危险描述无 防范说明无 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：达托霉素 百分比： >94.0%(HPLC)(N) CAS编码： 103060-53-3 分子式： C72H101N17O26 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 达托霉素 修改号码：6 模块5. 消防措施 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 手部防护：防护手套。 眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 微浅黄色-黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点：无资料 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 爆炸下限：无资料 爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]易溶于 [其他溶剂] 达托霉素 修改号码：6 模块9. 理化特性 溶于：甲醇 极微溶于：乙醇 不溶于：乙腈 log水分配系数 = -1.32 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性：无资料 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: HB5626000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 log水分配系数： -1.32 土壤吸收系数 （Koc）：无资料 亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 达托霉素 修改号码：6 模块16 - 其他信息 N/A |
| RTECS号 | HB5626000 |
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| N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine |
| N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxypropan-2-yl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine |
| N-Decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(2R)-1-carboxy-2-propanyl]-9-(hydroxymethyl) ;-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]-L-α-asparagine |
| Daptomycin |
| L-α-Asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-met hylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]- |
| Deptomycin |
| L-α-asparagine, N-(1-oxodecyl)-L-tryptophyl-L-asparaginyl-N-[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacont-30-yl]- |
| Cubicin |
| (3S)-3-{[(2S)-4-amino-2-{[(2S)-2-(decanoylamino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino}-4-oxobutanoyl]amino}-4-{[(3S,6S,9R,15S,18R,21S,24S,30S,31R)-3-[2-(2-aminophenyl)-2-oxoethyl]-24-(3-aminopropyl)-15,21-bis(carboxymethyl)-6-[(1R)-2-carboxy-1-methylethyl]-9-(hydroxymethyl)-18,31-dimethyl-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29-decaoxo-1-oxa-4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaazacyclohentriacontan-30-yl]amino}-4-oxobutanoic acid |
| Daptomycin,N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4)lactone |
| LY146032 |
| CUBICIN DAPTOMYCIN |
| Cidecin |
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