莫匹罗星钙

• 常用名: 莫匹罗星钙
• 英文名: Mupirocin calcium
• CAS号: 104486-81-9
• 分子量: 1039.32
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₂H₈₆CaO₁₈
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

莫匹罗星钙用途

莫匹罗星(BRL-4910A,假单胞菌酸)钙是一种从荧光假单胞杆菌中分离的口服活性抗生素。莫匹罗星钙通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白质和RNA合成[1][2],明显发挥其抗菌活性。

莫匹罗星钙名称

• 中文名: 莫匹罗星钙
• 英文名: Mupirocin calcium

莫匹罗星钙生物活性

• 描述: 莫匹罗星(BRL-4910A,假单胞菌酸)钙是一种从荧光假单胞杆菌中分离的口服活性抗生素。莫匹罗星钙通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白质和RNA合成[1][2],明显发挥其抗菌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 莫匹罗星(BRL-4910A,假单胞菌酸)钙(0-100μM；48小时)对葡萄球菌、链球菌和某些革兰氏阴性菌具有抗菌作用,MIC值范围为0.06-0.25μg/mL(MIC50=0.12μg/mL,MIC90=0.25微g/mL)[1]。莫匹罗星钙与人血清蛋白高度结合(95%结合),因此在存在人血清的情况下导致活性抑制[1]。莫匹罗星钙通过可逆地抑制异亮氨酸转移RNA,从而抑制细菌蛋白质和RNA合成,明显发挥其抗菌活性[2]。莫匹罗星钙(2%软膏)降低促炎细胞因子IL-1β和IL-17水平,降低肿瘤坏死因子α(TNF-α)表达,并增加血管内皮生长因子(VEGF)[4]。莫匹罗星钙抑制MS(表皮葡萄球菌ATCC 12228)、MR(表皮葡萄杆菌(Se56-99))和VIR(表皮葡萄菌(Se43-98)),MIC分别为0.25、1.26和1.59 mg/L[5]。注：MIC,最小抑制浓度。细胞存活率测定[1]细胞系：金黄色葡萄球菌浓度：0-100μM/mL孵育时间：24、48小时结果：在24小时时导致90%至99%的降低,MIC值在0.12-1.0μM/mL之间,48小时时MBC值在4.0-32μM/mL之间。
• 体内研究: MRSA：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌莫匹罗星(BRL-4910A,假单胞菌酸)钙在口服和胃肠外给药后被很好地吸收,但由于抗菌活性代谢物一元酸a的广泛降解,血清抗生素浓度很短[1]。莫匹罗星钙(2%软膏；外给药；每日两次；3-6天)可通过局部治疗降低皮肤损伤中的总细菌负荷[3]。莫匹罗星钙(2%软膏；外用；4d)缓解小鼠MRSA感染的压疮[4]。莫匹罗星钙(100mg/mL；皮下注射；7d)对表皮葡萄球菌引起的血管假体移植物感染具有预防作用[5]。动物模型：小鼠(10-12周龄)MRSA皮肤感染模型[3]剂量：2%软膏给药：外用；每天两次；3-6天结果：减少皮肤损伤中的总细菌负荷,并在第3天和第6天分别减少2.0、5.1 log10 CFU。动物模型：糖尿病性压疮小鼠模型(33.2-39.2g)[4]剂量：2%软膏给药：外用；4天结果：减少了细菌菌落的表面垫,改善了组织病理学评估。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(体重275-325g)[5]剂量：100μg莫匹罗星/mL；节段：1.5cm*1cm2给药：皮下植入；7天结果：在自发结合胶原密封涤纶移植物的大鼠模型中,导致防止移植物表皮葡萄球菌感染。
• 参考文献:

  [1]. Sutherland R, et al. Antibacterial activity of mupirocin (pseudomonic acid), a new antibiotic for topical use. Antimicrob Agents Chemother. 1985 Apr;27(4):495-8.

  [2]. Parenti MA, et al. Mupirocin: a topical antibiotic with a unique structure and mechanism of action. Clin Pharm. 1987 Oct;6(10):761-70.

  [3]. Vingsbo Lundberg C, et al. Efficacy of topical and systemic antibiotic treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus in a murine superficial skin wound infection model. Int J Antimicrob Agents. 2013 Sep. 42(3):272-5.

  [4]. Mohammad H, Abutaleb NS, Dieterly AM, Lyle LT, Seleem MN. Investigating auranofin for the treatment of infected diabetic pressure ulcers in mice and dermal toxicity in pigs. Sci Rep. 2021 May 25;11(1):10935.

  [5]. Giacometti A, et al. Mupirocin prophylaxis against methicillin-susceptible, methicillin-resistant, or vancomycin-intermediate Staphylococcus epidermidis vascular-graft infection. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Oct. 44(10):2842-4.

莫匹罗星钙物理化学性质

• 分子式: C₅₂H₈₆CaO₁₈
• 分子量: 1039.32
• 精确质量: 1038.544
• InChIKey: HAXVBVDETFUQGV-LNQHITRNSA-L
• SMILES: CC(=CC(=O)OCCCCCCCCC(=O)[O-])CC1OCC(CC2OC2C(C)C(C)O)C(O)C1O.CC(=CC(=O)OCCCCCCCCC(=O)[O-])CC1OCC(CC2OC2C(C)C(C)O)C(O)C1O.[Ca+2]
• 外观性状: 白色粉状

莫匹罗星钙靶点实验

查看更多实验

实验名称：Minimum inhibitory concentration against Quinolone sensitive Staphylococcus hominis I... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus hominis External Id：CHEMBL812507

实验名称：Minimum inhibitory concentration against Quinolone Resistant Staphylococcus aureus LF... 来源：ChEMBL 靶标：Staphylococcus aureus External Id：CHEMBL811369

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