ROC-0929

• 常用名: ROC-0929
• 英文名: ROC-0929
• CAS号: 1048660-43-0
• 分子量: 561.65
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₀H₃₁N₃O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ROC-0929用途

ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。

ROC-0929名称

• 英文名: ROC-0929

ROC-0929生物活性

• 描述: ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  80 nM (hGX)[1]

• 参考文献:

  [1]. Oslund RC, et al. Highly specific and broadly potent inhibitors of mammalian secreted phospholipases A2. J Med Chem. 2008;51(15):4708-4714.

  [2]. Hallstrand TS, et al. Endogenous secreted phospholipase A2 group X regulates cysteinyl leukotrienes synthesis by human eosinophils. J Allergy Clin Immunol. 2016;137(1):268-277.e8.

ROC-0929物理化学性质

• 分子式: C₃₀H₃₁N₃O₆S
• 分子量: 561.65
• InChIKey: REUKAAAAEHWGGM-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)Cc1c(C(=O)C(N)=O)c2c(OC(C)C(=O)NS(=O)(=O)c3ccccc3)cccc2n1Cc1ccccc1
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

ROC-0929靶点实验

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实验名称：Inhibition of human group2X phospholipase A2 fluorimetric assay 来源：ChEMBL 靶标：Group 10 secretory phospholipase A2 External Id：CHEMBL990836

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