PSB-0739

更新时间：2025-08-20 11:32:02

PSB-0739结构式	常用名	PSB-0739	英文名	PSB 0739
	CAS号	1052087-90-7	分子量	609.54
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₆H₁₇N₃Na₂O₈S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

PSB-0739用途

PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。

英文名	Disodium 1-amino-4-[(4-anilino-3-sulfonatophenyl)amino]-9,10-diox o-9,10-dihydro-2-anthracenesulfonate

描述	PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。
相关类别	研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
体外研究	PSB-0739是人类P2Y12受体上一种有效的竞争性非核苷酸拮抗剂,pA2值为9.8[2]。PSB-0739抑制ADP诱发的Ca2+反应,EC50为5.4±1.8μM,并导致THP-1细胞中ADP浓度-反应曲线向右平行移动[3]。细胞活力测定[3]细胞系：THP-1单核细胞系浓度：10nm、100nm、1μM、10μM培养时间：结果：ADP诱发反应减弱(IC50=5.4±1.8μM)。
体内研究	PSB-0739(0.01-0.3 mg/kg,鞘内注射)在低剂量下具有剂量依赖性和显著的抗痛觉过敏作用。最小有效剂量(mED)为0.1 mg/kg[4]。动物模型：雄性Wistar大鼠,150-250 g,6-8/组[4]剂量：0.01,0.03,0.1,0.3 mg/kg给药：鞘内注射(i.t.)结果：在0.01-0.1 mg/kg范围内,对机械性痛觉过敏表现出剂量依赖性抑制作用。
参考文献	[1]. Younis Baqi, et al. High-affinity, non-nucleotide-derived competitive antagonists of platelet P2Y₁₂ receptors. J Med Chem. 2009 Jun 25;52(12):3784-93. [2]. Kristina Hoffmann, et al. Interaction of new, very potent non-nucleotide antagonists with Arg256 of the human platelet P2Y₁₂ receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):648-55. [3]. J J Micklewright,et al. P2Y 12 receptor modulation of ADP-evoked intracellular Ca²⁺ signalling in THP-1 human monocytic cells. Br J Pharmacol.2018 Jun;175(12):2483-2491. [4]. Gergely Horváth, et al. Central P2Y₁₂ receptor blockade alleviates inflammatory and neuropathic pain and cytokine production in rodents. Neurobiol Dis. 2014 Oct;70(100):162-78.

分子式	C₂₆H₁₇N₃Na₂O₈S₂
分子量	609.54
精确质量	609.02500
PSA	215.38000
LogP	6.22840
InChIKey	QBLLYXXXOJUNCV-UHFFFAOYSA-L
SMILES	Nc1c(S(=O)(=O)[O-])cc(Nc2ccc(Nc3ccccc3)c(S(=O)(=O)[O-])c2)c2c1C(=O)c1ccccc1C2=O.[Na+].[Na+]

实验名称：Binding affinity to P2Y12 (unknown origin) assessed as inhibition constant
来源：ChEMBL
靶标：P2Y purinoceptor 12
External Id：CHEMBL5105402

实验名称：Displacement of [3H]PSB0413 from human platelet P2Y12 receptor
来源：ChEMBL
靶标：P2Y purinoceptor 12
External Id：CHEMBL995340

实验名称：Antagonist activity against rat P2X2 receptor expressed in Xenopus laevis oocyte asse...
来源：ChEMBL
靶标：P2X purinoceptor 2
External Id：CHEMBL1680808

实验名称：Antagonist activity against rat P2X4 receptor expressed in Xenopus laevis oocyte asse...
来源：ChEMBL
靶标：P2X purinoceptor 4
External Id：CHEMBL1680809

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