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PSB-0739

PSB-0739用途

PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。

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PSB-0739名称

[ CAS 号 ]:
1052087-90-7

[ 英文名 ]:
PSB 0739

PSB-0739生物活性

[ 描述 ]:

PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

[体外研究]

PSB-0739是人类P2Y12受体上一种有效的竞争性非核苷酸拮抗剂,pA2值为9.8[2]。PSB-0739抑制ADP诱发的Ca2+反应,EC50为5.4±1.8μM,并导致THP-1细胞中ADP浓度-反应曲线向右平行移动[3]。细胞活力测定[3]细胞系：THP-1单核细胞系浓度：10nm、100nm、1μM、10μM培养时间：结果：ADP诱发反应减弱(IC50=5.4±1.8μM)。

[体内研究]

PSB-0739(0.01-0.3 mg/kg,鞘内注射)在低剂量下具有剂量依赖性和显著的抗痛觉过敏作用。最小有效剂量(mED)为0.1 mg/kg[4]。动物模型：雄性Wistar大鼠,150-250 g,6-8/组[4]剂量：0.01,0.03,0.1,0.3 mg/kg给药：鞘内注射(i.t.)结果：在0.01-0.1 mg/kg范围内,对机械性痛觉过敏表现出剂量依赖性抑制作用。

[参考文献]

[1]. Younis Baqi, et al. High-affinity, non-nucleotide-derived competitive antagonists of platelet P2Y₁₂ receptors. J Med Chem. 2009 Jun 25;52(12):3784-93.

[2]. Kristina Hoffmann, et al. Interaction of new, very potent non-nucleotide antagonists with Arg256 of the human platelet P2Y₁₂ receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):648-55.

[3]. J J Micklewright,et al. P2Y 12 receptor modulation of ADP-evoked intracellular Ca²⁺ signalling in THP-1 human monocytic cells. Br J Pharmacol.2018 Jun;175(12):2483-2491.

[4]. Gergely Horváth, et al. Central P2Y₁₂ receptor blockade alleviates inflammatory and neuropathic pain and cytokine production in rodents. Neurobiol Dis. 2014 Oct;70(100):162-78.

PSB-0739物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₁₇N₃Na₂O₈S₂

[ 分子量 ]:
609.54

[ 精确质量 ]:
609.02500

[ PSA ]:
215.38000

[ LogP ]:
6.22840

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