Thioperamide

更新时间：2025-08-25 12:22:10

Thioperamide结构式	常用名	Thioperamide	英文名	Thioperamide
	CAS号	106243-16-7	分子量	408.515
	密度	1.2 g/cm3	沸点	499.5ºC at 760 mmHg
	分子式	C₁₅H₂₄N₄S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	255.9ºC

Thioperamide用途

Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。

中文名	MR-12842
英文名	N-cyclohexyl-4-(1H-imidazol-5-yl)piperidine-1-carbothioamide
英文别名	更多

描述	Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
相关类别	信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
靶点实验	H3 Receptor
体外研究	硫氧嘧啶分别以2.1nm和2.0nm的Kis抑制[3H]-(R)α-MeHA结合大鼠脑和豚鼠肺。硫代拉胺竞争性地阻断H3受体调节[3H]组胺释放,平均表观Ki为4nm[1]。硫代拉胺(0.01-100μM；24小时)以浓度依赖的方式促进NE-4C干细胞的存活[2]。细胞活力测定[2]细胞株：NE-4C干细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100μM孵育时间：24h结果：给药后(1μM)NE-4C干细胞活力显著提高至150.83±6.91%,10μM和100μM分别提高到145.11±14.52%和132.02%±25.65%。
体内研究	硫代哌拉胺(5-20毫克/千克；静脉注射)能够促进C57BL/6J小鼠的情境条件恐惧记忆的再巩固[3]。动物模型：原始雌性C57BL/6J小鼠[3]剂量：5、10或20mg/kg给药：注射(i.p.)结果：促进环境条件下恐惧记忆的再巩固。
参考文献	[1]. J M Arrang, et al. Highly Potent and Selective Ligands for Histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23. [2]. Na Wang, et al. Histamine H3 Receptor Antagonist Enhances Neurogenesis and Improves Chronic Cerebral Hypoperfusion-Induced Cognitive Impairments. Front Pharmacol. 2020 Jan 21;10:1583. [3]. Y Charlier, et al. Differential Effects of Histamine H(3) Receptor Inverse Agonist Thioperamide, Given Alone or in Combination With the N-methyl-d-aspartate Receptor Antagonist Dizocilpine, on Reconsolidation and Consolidation of a Contextual Fear Memory in Mice. Neuroscience. 2011 Oct 13;193:132-42.

密度	1.2 g/cm3
沸点	499.5ºC at 760 mmHg
分子式	C₁₅H₂₄N₄S
分子量	408.515
闪点	255.9ºC
精确质量	408.183136
PSA	150.64000
LogP	2.83690
InChIKey	QKDDJDBFONZGBW-UHFFFAOYSA-N
SMILES	S=C(NC1CCCCC1)N1CCC(c2cnc[nH]2)CC1
外观性状	白色固体
蒸汽压	4.12E-10mmHg at 25°C
折射率	1.614
储存条件	2-8°C，密封，干燥

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
海关编码	2933990090

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Antagonist activity at histamine H3 receptor in guinea pig jejunum assessed as electr...
来源：ChEMBL
靶标：Histamine H3 receptor
External Id：CHEMBL1002435

实验名称：Antagonistic activity against H1 receptor was determined in histamine induced contrac...
来源：ChEMBL
靶标：Histamine H1 receptor
External Id：CHEMBL696922

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源：23265
External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：Displacement of [3H]histamine from human histamine H4 receptor expressed in HEK293T c...
来源：ChEMBL
靶标：Histamine H4 receptor
External Id：CHEMBL934603

实验名称：Inhibition of CYP3A4
来源：ChEMBL
靶标：Cytochrome P450 3A4
External Id：CHEMBL1063294

实验名称：Human H4 receptor (Histamine receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：H4 receptor (Histamine receptors) [Homo sapiens]
External Id：265_Human

实验名称：Antagonist activity at histamine H3 receptor in Cavia porcellus (guinea pig) ileum as...
来源：ChEMBL
靶标：Histamine H3 receptor
External Id：CHEMBL3078211

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste...
来源：Broad Institute
靶标：N/A
External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Inhibition of histamine agonist activity at human H4 receptor at 100 uM
来源：ChEMBL
靶标：Histamine H4 receptor
External Id：CHEMBL854646

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