奥普力农

• 常用名: 奥普力农
• 英文名: Olprinone
• CAS号: 106730-54-5
• 分子量: 250.255
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₀N₄O
• 熔点: >300ºC
• 闪点: N/A

奥普力农用途

Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。

奥普力农名称

• 中文名: 奥普力农
• 英文名: 5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxo-1H-pyridine-3-carbonitrile
• 中文别名: 1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲腈 | 罗普瑞酮 | 1,2-二氢-5-嘧啶并[1,2-Α]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧-3-吡啶腈

奥普力农生物活性

• 描述: Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Tsubokawa T, Ishizuka S, Fukumoto K, et al. The effect of hemodilution by cardiopulmonary bypass on protein binding of olprinone. J Anesth. 2012 .

  [2]. Mokra D, Drgova A, Pullmann R Sr, et al. Selective phosphodiesterase 3 inhibitor olprinone attenuates meconium-induced oxidative lung injury. Pulm Pharmacol Ther. 2012 Jun;25(3):216-22.

  [3]. Yamanaka H, Hayashi Y, Kamibayashi T, Mashimo T. Effect of olprinone, a phosphodiesterase III inhibitor, on balance of cerebral oxygen supply and demand during cardiopulmonary bypass. J Cardiovasc Pharmacol. 2011 May;57(5):579-83.

  [4]. Mazzon E, Esposito E, Di Paola R, et al. Olprinone, a specific phosphodiesterase (PDE)-III inhibitor, reduces the development of multiple organ dysfunction syndrome in mice. Pharmacol Res. 2011 Jul;64(1):68-79.

奥普力农物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 熔点: >300ºC
• 分子式: C₁₄H₁₀N₄O
• 分子量: 250.255
• 精确质量: 250.085464
• PSA: 73.95000
• LogP: 1.03
• 折射率: 1.703
• 储存条件: 2~8℃，干燥，密封
• 稳定性:

  盐酸奥普力农单水合物(Olprinone Hydrochloride Monohydrate)：C14H10N4O?HCl?H2O。白色至黄白色结晶性粉末，无臭无味。熔点＞300℃。水中溶解度(Ph=3～5)可达3mg/ml。急性毒性LD₅₀雄、雌大鼠，雄、雌小鼠(mg/kg)：7804，10000，10000，＞10000口服；176，240，242，269静脉注射；2133，2890，3898，4479皮下注射。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：72.06

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：185.8

  3、 等张比容（90.2K）：509.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：56.4

  5、 极化率（10-24cm3）：28.56

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.5

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:3

  4.可旋转化学键数量:1

  5.互变异构体数量:5

  6.拓扑分子极性表面积70.2

  7.重原子数量:19

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:525

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：从二甲基甲酰胺结晶。

  2.熔点：＞300℃。

奥普力农安全信息

• 危害码 (欧洲): T,N,C
• 风险声明 (欧洲): R25:Toxic if swallowed. R34:Causes burns. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment . R24/25:Toxic in contact with skin and if swallowed . R36:Irritating to the eyes.
• 安全声明 (欧洲): S26-S36-S45-S61-S36/37/39
• 危险品运输编码: UN 2922 8/PG 2
• WGK德国: 3
• RTECS号: AK5110000
• 包装等级: II
• 危险类别: 8
• 海关编码: 29183000

奥普力农制备

4-(二甲氨基)-3-(嘧啶并[1，2-α]吡啶-6 -基)-3-丁烯-2-酮和氰乙酰胺在二甲基甲酰胺中，于80~90℃加热12h，得到奥普力农。

奥普力农海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

奥普力农英文别名

• 1,2-Dihydro-5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxonicotinonitrile
• Olprinone [INN]
• 1,2-Dihydro-5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarbonitrile
• 5-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carbonitrile
• UNII-4Y8BMI9YGC
• Loprinone
• Coretec
• 3-Pyridinecarbonitrile, 1,2-dihydro-5-imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl-6-methyl-2-oxo-
• MFCD00868774
• Olprinone
• 1,2-dihydro-5-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-6-methyl-2-oxo-3-pyridinecarbonitrile
• 5-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinecarbonitrile
• Olprinone|