咪唑斯汀

• 常用名: 咪唑斯汀
• 英文名: Mizolastine
• CAS号: 108612-45-9
• 分子量: 432.493
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₅FN₆O
• 熔点: 217°
• 闪点: N/A

咪唑斯汀用途

【荨麻疹治疗药】
咪唑司汀是一种抗组胺药，又称为咪唑斯汀，不仅有较强的抗组胺作用，而且具有抑制其他炎症递质的作用，如抑制白三烯的产生、减轻水肿等。因而从理论上讲，咪唑斯汀既具有抗组胺、抗过敏作用，又有抗炎症活性作用，为急性荨麻疹的治疗优选药，起效明显快于其他抗组胺药，用药1～3小时后风团数量减少，瘙痒程度减轻，并且维持时间长，可达24小时。目前临床上主要用于治疗成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎（花粉症）及常年性过敏性鼻炎。

1.抗过敏。   
2.第二代非镇静性抗组胺药，长效的组胺H1受体拮抗剂。   
3.适用于急性和慢性，季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及其他皮肤过敏。     
4.咪唑斯汀是特异性、选择性的外周组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺和抗变态反应活性。 
 

咪唑斯汀名称

• 中文名: 咪唑斯汀
• 英文名: 2-((1-(1-(4-Fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-4-yl)(methyl)amino)pyrimidin-4(1H)-one
• 中文别名: 咪唑司汀 | 2-[[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]-甲基氨基]-3H-嘧啶-4-酮

咪唑斯汀生物活性

• 描述: Mizolastine是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Prakash A, et al. Mizolastine: a review of its use in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. BioDrugs. 1998 Jul;10(1):41-63.

咪唑斯汀物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 熔点: 217°
• 分子式: C₂₄H₂₅FN₆O
• 分子量: 432.493
• 精确质量: 432.207397
• PSA: 70.05000
• LogP: 3.42
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 折射率: 1.682
• 储存条件: 室温
• 水溶解性: 可溶于：甲醇
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：121.97

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：321.8

  3、 等张比容（90.2K）：867.0

  4、 表面张力（dyne/cm）：52.6

  5、 极化率（10-24cm3）：48.35

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.2

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:5

  4.可旋转化学键数量:5

  5.互变异构体数量:3

  6.拓扑分子极性表面积65.8

  7.重原子数量:32

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:728

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：白色,

  2.熔点（ºC）：从乙醇结晶，熔点217℃。

咪唑斯汀MSDS

咪唑斯汀MSDS英文版

咪唑斯汀毒性和生态

咪唑斯汀安全信息

• RTECS号: UW7481284
• 海关编码: 2933990090

咪唑斯汀制备

4-哌啶基氨基甲酸乙酯盐酸盐溶于甲醇,用甲醇钠中和,过滤,滤液浓缩至干.得到的物质和2-氯-1-[(-4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑在140℃共热反应.加入二氯甲烷,用氢氧化钠碱化.有机层经处理得[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]氨基甲酸乙酯.该化合物溶于二甲基甲酰胺,滴加含氢化钠的二甲基甲酰胺溶液.在室温搅拌,再加入碘甲烷的二甲基甲酰胺溶液,反应完毕后,处理得到[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]]-4-哌啶基]-1H-甲基氨基甲酸乙酯.将该化合物溶于乙酸和氢溴酸中,回流,处理得到[1[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]-N-甲基-4-哌啶氨单水合物.该化合物和甲基硫脲反应,最后得到咪唑斯汀.

咪唑斯汀海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

咪唑斯汀英文别名

• Mizolastine