描述 |
多卡那肽是一种口服活性的GC-C(鸟苷酸环化酶-C)激动剂。多卡那肽具有泻药、抗伤害和抗炎活性。多卡那肽可用于炎症性肠病研究[1][2]。
|
相关类别 |
|
体外研究 |
多卡那肽(0-10μM;30分钟)激活GC-C受体,以剂量依赖性方式刺激T84细胞中的cGMP合成[2]。Dolcanatide(1μM;16 h)抑制脂多糖诱导的Caco-2和T84细胞的细胞旁通透性[1]。细胞活力测定[2]细胞系:T84细胞浓度:0-10μM培养时间:30分钟结果:显示EC50值为0.28μM。
|
体内研究 |
多卡那肽(口服;0.01和0.05 mg/kg;一次)减轻TNBS诱导的大鼠直肠异常疼痛[1]。多卡那肽(口服;0.01和0.05 mg/kg;一次)减轻大鼠应激诱导的结直肠超敏反应(CRD)[1]。动物模型:TNBS诱导的大鼠直肠异常疼痛[1]剂量:0.01和0.05 mg/kg给药:口服;0.01和0.05mg/kg;结果:减弱了TNBS引起的腹部收缩次数的增加(膨胀压力高达60 mmHg)。动物模型:应激诱导的Wistar大鼠内脏超敏[1]剂量:0.01和0.05 mg/kg给药:口服;0.01和0.05mg/kg;结果:随着CRD(结肠扩张)压力的增加,PRS(部分约束压力)引起的腹部收缩率显著降低。
|