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I-OMe-Tyrphostin AG 538

更新时间:2024-01-12 10:17:29

I-OMe-Tyrphostin AG 538结构式
I-OMe-Tyrphostin AG 538结构式
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常用名 I-OMe-Tyrphostin AG 538 英文名 I-OMe-Tyrphostin AG 538
CAS号 1094048-77-7 分子量 437.19
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H12INO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 I-OMe-Tyrphostin AG 538用途


I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。

 I-OMe-Tyrphostin AG 538名称

英文名 I-OMe-Tyrphostin AG 538

 I-OMe-Tyrphostin AG 538生物活性

描述 I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
相关类别
靶点

IC50: 1 µM (PI5P4Kα)[1]

体外研究 I-OMe-Tyrphostin AG 538(I-OMe-AG 538)(0.1-1000μM;24小时)对营养缺乏培养基中的PANC-1细胞具有细胞毒性[1]。I-OMe-Tyrphostin AG 538(0-3μM;1小时)阻断IGF-1R、Akt和Erk的磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系:PANC-1细胞浓度:0.1,1,10,1000μM培养时间:24小时结果:在营养缺乏的培养基中对PANC-1细胞有细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞系:PANC-1细胞(50ng/ml IGF-1刺激10min)浓度:0.03,0.3,3μM孵育时间:1h结果:IGF-1R、Akt和Erk磷酸化受阻。
参考文献

[1]. Davis MI, et al. A homogeneous, high-throughput assay for phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase with a novel, rapid substrate preparation. PLoS One. 2013;8(1):e54127.

[2]. Momose I, et al. Inhibitors of insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase are preferentially cytotoxic to nutrient-deprived pancreatic cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Feb 27;380(1):171-6.

 I-OMe-Tyrphostin AG 538物理化学性质

分子式 C17H12INO5
分子量 437.19
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 I-OMe-Tyrphostin AG 538安全信息

危害码 (欧洲) Xi
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