DY-46-2

• 常用名: DY-46-2
• 英文名: DY-46-2
• CAS号: 1105110-83-5
• 分子量: 446.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₂N₆O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DY-46-2用途

DY-46-2是一种高效、选择性的新型非核苷DNA甲基转移酶3A(DNMT3A)抑制剂,IC50值为0.39μM[1]。

DY-46-2名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: DY-46-2

DY-46-2生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: DY-46-2是一种高效、选择性的新型非核苷DNA甲基转移酶3A(DNMT3A)抑制剂,IC50值为0.39μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
• 靶点实验:

  DNMT3A:0.39 μM (IC50)

• 体外研究: DY-46-2(0.1-100μM,24,48和72 h)具有DNMT3A的抑制活性,IC50值为0.39μM,随DNA浓度(IDT-01)线性增加[1]。DY-46-2(0.1-100μM,24,48和72 h)对DNMT1、DNMT3B和G9a具有抑制活性,IC50值分别为13.0μM、105μM和＞500μM[1]。DY-46-2(0.1-100μM,24,48和72 h)在癌细胞中具有细胞活性,THP-1、HCT116、U937、K562、A549、DU145和PBMC细胞的IC50值分别为0.7μM、0.3μM、0.7μM、0.5μM、2.1μM、1.7μM和91μM[1]。DY-46-2(0.1-100μM,24,48和72小时)显著抑制癌细胞的增殖,并在外周血单个核细胞(PBMCs)中显示出低细胞毒性[1]。DY-46-2(1μM,72小时)明显降低HCT116细胞中DNMT3A蛋白水平,以及沉默的TSG(p53)的反应性表达[1]。细胞活力测定[1]细胞株：THP-1、HCT116、U937、K562、A549、DU145和PBMC细胞浓度：0.1-100μM培养时间：24、48和72 h结果：在非肿瘤PBMC中具有剂量和时间依赖性的显著抑制作用,无细胞毒性(IC50>100μM)。细胞增殖试验[1]细胞系：THP-1、HCT116、U937、K562、A549、DU145和PBMC细胞浓度：0.1-100μM培养时间：24、48和72小时结果：所有癌细胞均表现出高抗增殖活性和微摩尔范围的细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞株：HCT116细胞浓度：1μM孵育时间：72小时结果：HCT116DNMT3A和p53蛋白水平降低,明显足以反应沉默的TSG(p53)的表达。
• 参考文献:

  [1]. J. Yu, et al. Discovery of novel non-nucleoside inhibitors with high potency andselectivity for DNA methyltransferase 3A. European Journal of Medicinal Chemistry (2022).

DY-46-2物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₉H₂₂N₆O₅S
• 分子量: 446.48
• InChIKey: FAZNWIGAOYXZGW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1oc2ncn(CCN3CCCC3)c(=O)c2c1C(=O)Nc1ccc(S(N)(=O)=O)nc1

DY-46-2靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for inhibition of N-terminal GST-tagged full-length ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5353189

实验名称：Competitive inhibition of N-terminal His-tagged human DNMT3A (623 to 912 residues)/N-... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3-like External Id：CHEMBL5353187

实验名称：Inhibition of N-terminal His-tagged human DNMT3A (623 to 912 residues)/N-terminal GST... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3-like External Id：CHEMBL5353186

实验名称：Antiproliferative activity against human DU-145 cells assessed as inhibition of cell ... 来源：ChEMBL 靶标：DU-145 External Id：CHEMBL5353215

实验名称：Inhibition of N-terminal His-tagged human DNMT3A (623 to 912 residues)/N-terminal GST... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3-like External Id：CHEMBL5353184

实验名称：Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as inhibition of cell pr... 来源：ChEMBL 靶标：K562 External Id：CHEMBL5353213

实验名称：Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as inhibition of cell pr... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL5353214

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as inhibition of cell... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5353211

实验名称：Antiproliferative activity against human U-937 cells assessed as inhibition of cell p... 来源：ChEMBL 靶标：U-937 External Id：CHEMBL5353212

实验名称：Inhibition of DNMT3A in in human HCT-116 cells assessed as fold increase in p53 prote... 来源：ChEMBL 靶标：DNA (cytosine-5)-methyltransferase 3A External Id：CHEMBL5353209

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DY-46-2常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 1105110-83-5的英文名称是什么？

A: 1105110-83-5英文名称为DY-46-2。

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A: 1105110-83-5分子量为446.48。

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A: 1105110-83-5主要用途：DY-46-2是一种高效、选择性的新型非核苷DNA甲基转移酶3A(DNMT3A)抑制剂,IC50值为0.39μM[1]。

Q: 1105110-83-5的SMILES表达式是什么？

A: 1105110-83-5SMILES表达式为Cc1oc2ncn(CCN3CCCC3)c(=O)c2c1C(=O)Nc1ccc(S(N)(=O)=O)nc1。

Q: 1105110-83-5的中文名称是什么？

A: 1105110-83-5的中文名称为1105110-83-5。

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A: 1105110-83-5CAS号为1105110-83-5。

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A: 1105110-83-5InChIKey为FAZNWIGAOYXZGW-UHFFFAOYSA-N。

Q: 1105110-83-5的分子式是什么？

A: 1105110-83-5分子式为C19H22N6O5S。

DY-46-2生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司