MD2-IN-1

更新时间:2024-01-11 17:26:11

MD2-IN-1结构式
MD2-IN-1结构式
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常用名 MD2-IN-1 英文名 MD2-IN-1
CAS号 111797-22-9 分子量 358.39
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H22O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MD2-IN-1用途


MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。

 MD2-IN-1名称

中文名 MD2-IN-1
英文名 MD2-IN-1

 MD2-IN-1生物活性

描述 MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
相关类别
靶点

KD: 189 μM (rhMD2)[1]

体外研究 髓样分化蛋白2(MD2)是TLR4的共同受体。在这些衍生物中,MD2-IN-1(化合物20)对LPS诱导的TNF-α和IL-6的表达显示出最强的抑制作用。与载体相比,LPS单独大大增加TLR4/MD2复合物的量,而用MD2-IN-1预处理抑制TLR4/MD2复合物增加至载体水平。 SPR分析显示MD2-IN-1以剂量依赖性方式表现出与rhMD2蛋白的可识别结合,KD值为189μM,而黄腐酚与MD2结合的KD值为460μM。用不同剂量的MD2-IN-1预处理剂量依赖性地降低细胞表面膜中FITC-LPS与MD2的结合,就平均荧光强度而言在10μM下具有65%的抑制。用MD2-IN-1预处理也剂量依赖性地阻断MPM中LPS诱导的MAPK磷酸化[1]。
体内研究 施用MD2-IN-1显然降低了LPS诱导的BALF中蛋白质浓度的增加。 LPS处理组的肺湿/干重比显着高于对照组,MD2-IN-1处理降低LPS诱导的肺水肿。 LPS还引起可观察到的肺组织病理学变化,包括炎性浸润,出血,间质水肿,肺泡壁增厚和肺组织破坏的区域。这些组织病理学改变在MD2-IN-1治疗组中有所改善[1]。
细胞实验 在实验前将小鼠RAW264.7巨噬细胞饥饿3小时。在存在或不存在MD2-IN-1(0.1,1和10μM)的情况下,将细胞与或不与FITC-LPS(50μg/ mL)一起温育30分钟。孵育后,巨噬细胞用多聚甲醛在4℃固定10分钟,用PBS洗涤,然后用流式细胞仪分析[1]。
动物实验 将雄性Sprague Dawley(SD)大鼠随机分成三组,命名为“对照”(5只大鼠,仅接受0.9%生理盐水的载体),“LPS”(7只大鼠,仅接受5mg / kg LPS)和“MD2”。 -IN-1(20)+ LPS“(6只大鼠,同时接受MD2-IN-1和5mg / kg LPS)。在LPS诱导的急性肺损伤(ALI)之前,MD2-IN-1 + LPS组大鼠用MD2-IN-1胃内给药,剂量为20mg / kg /天,持续一周。在乙醚麻醉下,所有大鼠暴露其气管并用气管内滴注50μLLPS进行攻击,而对照组用气管内滴注50μL0.9%盐水进行攻击。然后在LPS诱导6小时后用氯胺酮使大鼠安乐死[1]。
参考文献

[1]. Zhang Y, et al. Discovery of new MD2 inhibitor from chalcone derivatives with anti-inflammatory effects in LPS-induced acute lung injury. Sci Rep. 2016 Apr 27;6:25130.

 MD2-IN-1物理化学性质

分子式 C20H22O6
分子量 358.39
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