柠檬酸柠康碱(MLA)

更新时间：2024-01-08 13:17:30

柠檬酸柠康碱(MLA)结构式	常用名	柠檬酸柠康碱(MLA)	英文名	Methyllycaconitine citrate
	CAS号	112825-05-5	分子量	874.92400
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₄₃H₅₈N₂O₁₇	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	N/A

柠檬酸柠康碱(MLA)用途

Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

中文名	Methyllycaconitine柠檬酸盐
英文名	methyllycaconitine citrate
英文别名	更多

描述	Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体研究领域 >> 感染
靶点	α7nAChR[1]
体外研究	用5和10μM柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)预处理抑制由Aβ25-35诱导的细胞活力降低。暴露于柠檬酸甲基柠檬酸(2.5,5,10,20μM)后,细胞活力不会降低。 Aβ25-35处理增加了LC3-II水平,其通过施用柠檬酸甲基柠檬酸而被抑制。柠檬酸甲基柠檬酸还抑制Aβ诱导的SH-SY5Y细胞中的自噬体积累。流式细胞术还证明用甲基柠檬酸柠檬酸盐处理降低了MDC标记的液泡[1]。
体内研究	单独腹膜内给予柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)(6mg/kg)与盐水组相比不会引起攀爬行为。用甲基柠檬酸柠檬酸盐预处理显着抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的攀爬行为约50％。柠檬酸甲基柠檬酸不会改变基础运动活性或METH诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基柠檬酸(250±43fmol/mg,n = 7)预处理的小鼠中,METH诱导的多巴胺神经元末端的消耗减弱。枸橼酸降乌头碱对体温的直接影响被排除,因为柠檬酸甲基柠檬酸不会影响基础体温(37.0±0.5°C,n = 5)或减少METH诱导的体温过高(38.2±0.4°C,n = 6, MLA + METH组,ns与METH组相比)[1]。
细胞实验	将细胞接种在含有完全培养基的96孔板中并培养24小时。然后用指定浓度的柠檬酸甲基柠檬酸盐处理细胞指定的时间。药物处理后，通过MTT测定法测量细胞活力。简而言之，向每个孔中加入10μLMTT溶液（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。除去上清液后，向各孔中加入100μLDMSO。用酶标仪在570nm处测量吸光度。所有实验重复3次[1]。
动物实验	在所有实验中使用成年雄性Swiss CD-1小鼠。它们的温度为22±1°C，12小时光照/黑暗循环，可自由获取食物和饮用水。测量攀爬行为。简而言之，在试验开始时，20至26g的小鼠腹膜内给予盐水（5mL / kg）或柠檬酸甲基柠檬酸（MLA）（6mL / kg）。 20分钟后，动物皮下接受单剂盐水或甲基苯丙胺（METH）（1毫升/千克），并单独放置，以适应习惯，进入由圆柱形笼子组成的实验室，笼子由塑料条制成并覆盖有盖子。经过20分钟的探索活动后，进行刻板测量30分钟[2]。
参考文献	[1]. Zheng X, et al. Methyllycaconitine alleviates amyloid-β peptides-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. PLoS One. 2014 Oct 31;9(10):e111536. [2]. Escubedo E, et al. Methyllycaconitine prevents methamphetamine-induced effects in mouse striatum: involvement of alpha7 nicotinic receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Nov;315(2):658-67.

分子式	C₄₃H₅₈N₂O₁₇
分子量	874.92400
精确质量	874.37400
PSA	276.43000
LogP	0.78950

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

A potentially novel nicotinic receptor in Aplysia neuroendocrine cells.

J. Neurophysiol. 112(2) , 446-62, (2014)

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Nat. Commun. 6 , 7299, (2015)

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