(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin trifluoroacetate salt

• 常用名: (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin trifluoroacetate salt
• 英文名: (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-Vasotocin trifluoroacetate salt
• CAS号: 114056-26-7
• 分子量: 1154.401
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₄H₇₉N₁₁O₁₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

(d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-血管素是一种催产素拮抗剂,可用于性行为研究[1]。

名称

• 英文名: (2S)-N-[(2R)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-amino-3-(4-methoxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-3-sulfanylidenepropan-2-yl]-2-[[(2S,3R)-3-hydroxy-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-[[2-(1-sulfan

生物活性

• 描述: (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-血管素是一种催产素拮抗剂,可用于性行为研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Oxytocin[1]

• 体内研究: (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-血管素(50-1000 ng；MPOA内；1μL)抑制大鼠雄性性行为的某些方面[1]。 (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Thr4,Orn8,Tyr-NH29)-血管素(100 ng；i.c.v.；1μL)可有效抑制雄性大鼠交配行为后的痛觉减退[2]。 动物模型：成年Long–Evans/Blue Spruce大鼠[1]剂量：50 ng、200 ng和1μg给药：MPOA(内侧视前区)注射,1μL结果：1μg剂量显著增加了进入潜伏期和肛门生殖器调查。在所有剂量下,显著降低内向率(2)。动物模型：成年雄性和雌性Long Evans大鼠(8周龄,220–260 g BW)[2]剂量：100 ng给药：侧脑室注射,1μL结果：有效降低因交配行为而升高的疼痛阈值。
• 参考文献:

  [1]. Gil M, et al. Oxytocin in the medial preoptic area facilitates male sexual behavior in the rat. Horm Behav. 2011 Apr;59(4):435-43.

  [2]. Futagami H, et al. Oxytocin mediates copulation-induced hypoalgesia of male rats. Neurosci Lett. 2016 Apr 8;618:122-126.

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₄H₇₉N₁₁O₁₃S₂
• 分子量: 1154.401
• 精确质量: 1153.530029
• PSA: 483.20000
• LogP: 3.80
• 折射率: 1.633

英文别名

• OVTA
• N-[(1-Sulfanylcyclohexyl)acetyl]-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-threonyl-L-asparaginyl-3-thioxo-L-alanyl-L-prolyl-L-ornithyl-O-methyl-L-tyrosinamide
• L-Tyrosinamide, N-[2-(1-mercaptocyclohexyl)acetyl]-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-threonyl-L-asparaginyl-3-thioxo-L-alanyl-L-prolyl-L-ornithyl-O-methyl-
• Ota-vasotocin