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YB-0158

更新时间:2024-01-11 14:16:34

YB-0158结构式
YB-0158结构式
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常用名 YB-0158 英文名 YB-0158
CAS号 1144043-83-3 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 YB-0158用途


YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。

 YB-0158名称

英文名 YB-0158

 YB-0158生物活性

描述 YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。
相关类别
靶点

Wnt:6.2 μM (IC50)

体外研究 YB-0158(0.2μM和0.5μM;48小时)显著增加大肠癌细胞的凋亡,如激活的Caspase-3/7检测试验所示[1]。与DMSO对照组相比,YB-0158(0.3μM)同样减少HT29细胞中Wnt/β-连环蛋白靶基因LGR5和MYC启动子处的CBP招募[1]。
体内研究 YB-0158在培养的MC38细胞中显示EC50(1.64μM)。YB-0158(100 mg/kg;IP;携带MC38细胞的C57BL/6小鼠)与生理盐水对照组相比,在体内原发肿瘤大小方面没有显著差异[2]。
参考文献

[1]. Masibag AN, Bergin CJ, Haebe JR, et al. Pharmacological targeting of Sam68 functions in colorectal cancer stem cells. iScience. 2021;24(12):103442.

 YB-0158物理化学性质

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