甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)

• 常用名: 甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)
• 英文名: UNII:NO6NM634EH
• CAS号: 115964-29-9
• 分子量: 576.54
• 密度: 1.558g/cm3
• 沸点: 614.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₃F₃N₄O₆S
• 熔点: 251-252ºC
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)用途

甲苯磺酸托苏沙星(A-61827)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素。甲苯磺酸托苏沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性[1][2]。

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)名称

• 中文名: 甲苯磺酸妥舒沙星
• 英文名: Tosufloxacin tosylate
• 中文别名: 7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-甲酸 4-甲基苯磺酸盐 | 甲苯磺酸托氟沙星

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)生物活性

• 描述: 甲苯磺酸托苏沙星(A-61827)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素。甲苯磺酸托苏沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 甲苯磺酸托苏沙星水合物(T-3262)(0.05-3.13μg/mL；18小时)对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌具有抗菌活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌浓度：0.05-3.13μg/mL培养时间：18小时结果：金黄色葡球菌、表皮葡球菌、链球菌和肠球菌的MIC90(90%测试分离株的MIC)范围为0.05-1.56μg/mL。脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌的MIC90分别为1.56、3.13和0.20μg/mL。
• 体内研究: 甲苯磺酸托苏沙星水合物(T-3262)(经口灌胃；0.16-13.39 mg/kg；一次)治疗显示出对体内金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性[2]。动物模型：感染金黄色葡萄球菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量：1.27-2.15 mg/kg给药：灌胃；1.27-2.15 mg/kg；1次结果：感染后7天显示50%有效剂量(ED50)为1.62mg/kg(体重)。MIC值为0.0125μg/mL。动物模型：感染大肠杆菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量：0.16-0.30 mg/kg给药：灌胃；0.16-0.30 mg/kg；1次结果：感染后第7天显示50%有效剂量(ED50)0.22mg/kg(体重)。MIC值为0.0125μg/mL。动物模型：感染铜绿假单胞菌的雄性Slc:ICR小鼠[2]剂量：7.66-13.39 mg/kg给药：灌胃；7.66-13.39 mg/kg；结果：感染后7天ED50为10.13mg/kg(体重),为50%有效剂量。MIC值为0.78μg/mL。
• 参考文献:

  [1]. Chu DT, et al. Synthesis and biological properties of A-71497: a prodrug of tosufloxacin. Drugs Exp Clin Res. 1990;16(9):435-43.

  [2]. Fujimaki K, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of T-3262, a new fluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1988 Jun;32(6):827-33.

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)物理化学性质

• 密度: 1.558g/cm3
• 沸点: 614.4ºC at 760mmHg
• 熔点: 251-252ºC
• 分子式: C₂₆H₂₃F₃N₄O₆S
• 分子量: 576.54
• 精确质量: 576.129028
• PSA: 164.20000
• LogP: 5.12640
• 外观性状: 白色至灰白色固体
• 储存条件: Refrigerator

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)毒性和生态

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: QN2791000
• 海关编码: 29339900

甲苯磺酸妥苏沙星(T 3262)英文别名

• Tosuxacin
• TOSUFLOXACIN P TOSYLATE
• Tosufloxacin Toluenesulfonate Hydrate
• TFLX p-Toluenesulfonate
• t3262
• 7-(3-Aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
• Ozax
• 7-(3-Amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
• UNII:NO6NM634EH
• 1,8-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
• Tosufloxacin p-Toluenesulfonate
• Tosufloxacin p-Toluenesulfonate Hydrate