碘昔芬

• 常用名: 碘昔芬
• 英文名: Idoxifene
• CAS号: 116057-75-1
• 分子量: 523.448
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 573.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₀INO
• 熔点: 108-109° (McCague et al.)
• 闪点: 300.6±30.1 °C

碘昔芬用途

CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

碘昔芬名称

• 中文名: 艾多昔芬
• 英文名: 1-[2-[4-[(E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenylbut-1-enyl]phenoxy]ethyl]pyrrolidine

碘昔芬生物活性

• 描述: CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Estrogen receptor[1]

• 体外研究: CB7432(Idoxifene)通过钝化血管紧张素II诱导的活性氧(ROS)产生,在血管平滑肌细胞中具有保护作用。 CB7432显着抑制HSC活化,以剂量依赖性方式抑制培养活化的HSC增殖,并以时间依赖性方式诱导培养激活的HSC凋亡[1]。 CB7432(Idoxifene)作为成骨细胞的雌激素激动剂在骨中起作用,并且在人子宫内膜细胞中显示出可忽略的激动剂活性。 CB7432和E2通过抑制NF-κB促炎转录因子的激活来保护肝细胞免受炎症细胞损伤[2]。
• 体内研究: 在二甲基亚硝胺(DMN)处理后,动物每天腹膜内注射雌二醇(0.5mg/kg)和口服管饲CB7432(0.02,0.1和0.5mg/kg)3天。评估肝脏区3坏死的LDH和雌二醇(E2)的血液水平和组织学分级(分数0至5)。剂量超过0.1mg/kg的CB7432(Idoxifene)以剂量依赖性方式显着降低DMN模型中的胶原和MDA的肝水平。尽管CB7432和E2分别通过不同途径给药,即分别通过口服和腹腔注射给药,但0.5mg/kg剂量的CB7432的抗纤维化作用略高于相同剂量的E2 [2]。
• 细胞实验: 使用Cell Proliferation Biotrack ELISA系统测量培养的HSC中的DNA合成。将HSC在补充有10％FBS的DMEM中在96孔板中培养4天。在此期间，媒体每隔一天更换一次。 4天后，除去培养基，分别向细胞中加入含有或不含有1,10或100nM CB7432（Idoxifene）的相同培养基。将细胞再培养24小时后，将溴脱氧尿苷（BrdU）加入各孔中，终浓度为10μM，将细胞与BrdU一起培养24小时。并入了BrdU [1]。
• 动物实验: 大鼠[2]将体重约200g的成年雄性Wistar大鼠用于肝纤维化的DMN模型。将包含组2至6的动物（每组n = 6）单次腹膜内注射40mg / kg DMN，用盐水稀释。组1中的对照（n = 6）接受单剂量的盐水。第4组，第5组和第6组中的大鼠每天口服管饲CB7432，剂量载体（1％甲基纤维素）10mL / kg，剂量分别为0.02,0.1和0.5mg / kg /天，单次注射DMN后14天。将CB7432以10mg / mL的剂量溶解在载体中作为储备溶液。第3组中的动物在DMN注射后以0.5mg / kg /天的剂量在橄榄油中腹膜内注射戊酸雌二醇，持续14天。第2组中的动物仅接受载体。在DMN注射后0,3,9或14天用40mg / kg戊巴比妥钠麻醉动物，并处死。从下腔静脉抽取血样用于分析血清E2和乳酸脱氢酶（LDH）水平，LDH是坏死的生物标志物，肝脏组织标本用于光学显微镜和免疫组织化学。
• 参考文献:

  [1]. Zhou YJ, et al. Inhibitory effects of idoxifene on hepatic fibrosis in rats. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):581-6.

  [2]. Lu G, et al. Antioxidant and antiapoptotic activities of idoxifene and estradiol in hepatic fibrosis in rats. Life Sci. 2004 Jan 2;74(7):897-907.

碘昔芬物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 573.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 108-109° (McCague et al.)
• 分子式: C₂₈H₃₀INO
• 分子量: 523.448
• 闪点: 300.6±30.1 °C
• 精确质量: 523.137207
• PSA: 12.47000
• LogP: 9.50
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

碘昔芬毒性和生态

碘昔芬安全信息

• 海关编码: 2933990090

碘昔芬海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

碘昔芬英文别名

• Idoxifene
• 1-(2-{4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
• pyrrolidino-4-iodotamoxifen
• (E)-1-<4-<2-(N-pyrrolidino)ethoxy>phenyl>-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butene
• 1-(2-{4-[(E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-but-1-enyl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
• Pyrrolidine, 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-
• (E)-1-(2-(4-(1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
• 1-(2-{4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
• Iodoxifene
• trans-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-(4-<2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy>phenyl)-1-butene
• 1-(2-(4-((1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-enyl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
• (E)-1-(2-(4-(1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
• CB7432