碘昔芬

更新时间:2024-01-02 20:48:52

碘昔芬结构式
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常用名 碘昔芬 英文名 Idoxifene
CAS号 116057-75-1 分子量 523.448
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 573.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H30INO 熔点 108-109° (McCague et al.)
MSDS N/A 闪点 300.6±30.1 °C

 碘昔芬用途


CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

 碘昔芬名称

中文名 艾多昔芬
英文名 1-[2-[4-[(E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenylbut-1-enyl]phenoxy]ethyl]pyrrolidine
英文别名 更多

 碘昔芬生物活性

描述 CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
相关类别
靶点

Estrogen receptor[1]

体外研究 CB7432(Idoxifene)通过钝化血管紧张素II诱导的活性氧(ROS)产生,在血管平滑肌细胞中具有保护作用。 CB7432显着抑制HSC活化,以剂量依赖性方式抑制培养活化的HSC增殖,并以时间依赖性方式诱导培养激活的HSC凋亡[1]。 CB7432(Idoxifene)作为成骨细胞的雌激素激动剂在骨中起作用,并且在人子宫内膜细胞中显示出可忽略的激动剂活性。 CB7432和E2通过抑制NF-κB促炎转录因子的激活来保护肝细胞免受炎症细胞损伤[2]。
体内研究 在二甲基亚硝胺(DMN)处理后,动物每天腹膜内注射雌二醇(0.5mg/kg)和口服管饲CB7432(0.02,0.1和0.5mg/kg)3天。评估肝脏区3坏死的LDH和雌二醇(E2)的血液水平和组织学分级(分数0至5)。剂量超过0.1mg/kg的CB7432(Idoxifene)以剂量依赖性方式显着降低DMN模型中的胶原和MDA的肝水平。尽管CB7432和E2分别通过不同途径给药,即分别通过口服和腹腔注射给药,但0.5mg/kg剂量的CB7432的抗纤维化作用略高于相同剂量的E2 [2]。
细胞实验 使用Cell Proliferation Biotrack ELISA系统测量培养的HSC中的DNA合成。将HSC在补充有10%FBS的DMEM中在96孔板中培养4天。在此期间,媒体每隔一天更换一次。 4天后,除去培养基,分别向细胞中加入含有或不含有1,10或100nM CB7432(Idoxifene)的相同培养基。将细胞再培养24小时后,将溴脱氧尿苷(BrdU)加入各孔中,终浓度为10μM,将细胞与BrdU一起培养24小时。并入了BrdU [1]。
动物实验 大鼠[2]将体重约200g的成年雄性Wistar大鼠用于肝纤维化的DMN模型。将包含组2至6的动物(每组n = 6)单次腹膜内注射40mg / kg DMN,用盐水稀释。组1中的对照(n = 6)接受单剂量的盐水。第4组,第5组和第6组中的大鼠每天口服管饲CB7432,剂量载体(1%甲基纤维素)10mL / kg,剂量分别为0.02,0.1和0.5mg / kg /天,单次注射DMN后14天。将CB7432以10mg / mL的剂量溶解在载体中作为储备溶液。第3组中的动物在DMN注射后以0.5mg / kg /天的剂量在橄榄油中腹膜内注射戊酸雌二醇,持续14天。第2组中的动物仅接受载体。在DMN注射后0,3,9或14天用40mg / kg戊巴比妥钠麻醉动物,并处死。从下腔静脉抽取血样用于分析血清E2和乳酸脱氢酶(LDH)水平,LDH是坏死的生物标志物,肝脏组织标本用于光学显微镜和免疫组织化学。
参考文献

[1]. Zhou YJ, et al. Inhibitory effects of idoxifene on hepatic fibrosis in rats. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):581-6.

[2]. Lu G, et al. Antioxidant and antiapoptotic activities of idoxifene and estradiol in hepatic fibrosis in rats. Life Sci. 2004 Jan 2;74(7):897-907.

 碘昔芬物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 573.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 108-109° (McCague et al.)
分子式 C28H30INO
分子量 523.448
闪点 300.6±30.1 °C
精确质量 523.137207
PSA 12.47000
LogP 9.50
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.623
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 碘昔芬毒性和生态

 碘昔芬安全信息

海关编码 2933990090

 碘昔芬合成线路

~97%

碘昔芬结构式

碘昔芬

116057-75-1

文献:McCague, Raymond; Potter, Gerard A.; Jarman, Michael Organic Preparations and Procedures International, 1994 , vol. 26, # 3 p. 343 - 346

~35%

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碘昔芬

116057-75-1

文献:Ace, Karl W.; Armitage, Mark A.; Bellingham, Richard K.; Blackler, Paul D.; Ennis, David S.; Hussain, Nigel; Lathbury, David C.; Morgan, David O.; O'Connor, Noah; Oakes, Graham H.; Passey, Stephen C.; Powling, Laurence C. Organic Process Research and Development, 2001 , vol. 5, # 5 p. 479 - 490

~21%

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碘昔芬

116057-75-1

文献:Ace, Karl W.; Armitage, Mark A.; Bellingham, Richard K.; Blackler, Paul D.; Ennis, David S.; Hussain, Nigel; Lathbury, David C.; Morgan, David O.; O'Connor, Noah; Oakes, Graham H.; Passey, Stephen C.; Powling, Laurence C. Organic Process Research and Development, 2001 , vol. 5, # 5 p. 479 - 490

~%

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碘昔芬

116057-75-1

文献:Organic Preparations and Procedures International, , vol. 26, # 3 p. 343 - 346

~%

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碘昔芬

116057-75-1

文献:Organic Preparations and Procedures International, , vol. 26, # 3 p. 343 - 346

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116057-75-1

文献:Organic Preparations and Procedures International, , vol. 26, # 3 p. 343 - 346

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116057-75-1

文献:Organic Preparations and Procedures International, , vol. 26, # 3 p. 343 - 346

~%

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碘昔芬

116057-75-1

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 32, # 12 p. 2527 - 2533

 碘昔芬海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 碘昔芬英文别名

Idoxifene
1-(2-{4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
pyrrolidino-4-iodotamoxifen
(E)-1-<4-<2-(N-pyrrolidino)ethoxy>phenyl>-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butene
1-(2-{4-[(E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-but-1-enyl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
Pyrrolidine, 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-
(E)-1-(2-(4-(1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
1-(2-{4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy}ethyl)pyrrolidine
Iodoxifene
trans-1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-(4-<2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy>phenyl)-1-butene
1-(2-(4-((1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-enyl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
(E)-1-(2-(4-(1-(4-Iodophenyl)-2-phenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)ethyl)pyrrolidine
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