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碘昔芬

碘昔芬用途

CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

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碘昔芬名称

[ CAS 号 ]:
116057-75-1

[ 中文名 ]:
艾多昔芬

[ 英文名 ]:
Idoxifene

[英文别名 ]:

Idoxifene
pyrrolidino-4-iodotamoxifen
Iodoxifene
CB7432

碘昔芬生物活性

[ 描述 ]:

CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Estrogen receptor[1]

[体外研究]

CB7432(Idoxifene)通过钝化血管紧张素II诱导的活性氧(ROS)产生,在血管平滑肌细胞中具有保护作用。 CB7432显着抑制HSC活化,以剂量依赖性方式抑制培养活化的HSC增殖,并以时间依赖性方式诱导培养激活的HSC凋亡[1]。 CB7432(Idoxifene)作为成骨细胞的雌激素激动剂在骨中起作用,并且在人子宫内膜细胞中显示出可忽略的激动剂活性。 CB7432和E2通过抑制NF-κB促炎转录因子的激活来保护肝细胞免受炎症细胞损伤[2]。

[体内研究]

在二甲基亚硝胺(DMN)处理后,动物每天腹膜内注射雌二醇(0.5mg/kg)和口服管饲CB7432(0.02,0.1和0.5mg/kg)3天。评估肝脏区3坏死的LDH和雌二醇(E2)的血液水平和组织学分级(分数0至5)。剂量超过0.1mg/kg的CB7432(Idoxifene)以剂量依赖性方式显着降低DMN模型中的胶原和MDA的肝水平。尽管CB7432和E2分别通过不同途径给药,即分别通过口服和腹腔注射给药,但0.5mg/kg剂量的CB7432的抗纤维化作用略高于相同剂量的E2 [2]。

[细胞实验]

使用Cell Proliferation Biotrack ELISA系统测量培养的HSC中的DNA合成。将HSC在补充有10％FBS的DMEM中在96孔板中培养4天。在此期间，媒体每隔一天更换一次。 4天后，除去培养基，分别向细胞中加入含有或不含有1,10或100nM CB7432（Idoxifene）的相同培养基。将细胞再培养24小时后，将溴脱氧尿苷（BrdU）加入各孔中，终浓度为10μM，将细胞与BrdU一起培养24小时。并入了BrdU [1]。

[动物实验]

大鼠[2]将体重约200g的成年雄性Wistar大鼠用于肝纤维化的DMN模型。将包含组2至6的动物（每组n = 6）单次腹膜内注射40mg / kg DMN，用盐水稀释。组1中的对照（n = 6）接受单剂量的盐水。第4组，第5组和第6组中的大鼠每天口服管饲CB7432，剂量载体（1％甲基纤维素）10mL / kg，剂量分别为0.02,0.1和0.5mg / kg /天，单次注射DMN后14天。将CB7432以10mg / mL的剂量溶解在载体中作为储备溶液。第3组中的动物在DMN注射后以0.5mg / kg /天的剂量在橄榄油中腹膜内注射戊酸雌二醇，持续14天。第2组中的动物仅接受载体。在DMN注射后0,3,9或14天用40mg / kg戊巴比妥钠麻醉动物，并处死。从下腔静脉抽取血样用于分析血清E2和乳酸脱氢酶（LDH）水平，LDH是坏死的生物标志物，肝脏组织标本用于光学显微镜和免疫组织化学。

[参考文献]

[1]. Zhou YJ, et al. Inhibitory effects of idoxifene on hepatic fibrosis in rats. Acta Pharmacol Sin. 2005 May;26(5):581-6.

[2]. Lu G, et al. Antioxidant and antiapoptotic activities of idoxifene and estradiol in hepatic fibrosis in rats. Life Sci. 2004 Jan 2;74(7):897-907.

[相关活性小分子]

碘昔芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
573.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
108-109° (McCague et al.)

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₀INO

[ 分子量 ]:
523.448

[ 闪点 ]:
300.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
523.137207

[ PSA ]:
12.47000

[ LogP ]:
9.50

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

碘昔芬毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UY1328700

CHEMICAL NAME :: Pyrrolidine, 1-(2-(4-(1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl)phenoxy) ethyl)-, (E)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 116057-75-1

LAST UPDATED :: 199703

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C28-H30-I-N-O

MOLECULAR WEIGHT :: 523.49

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 35 mg/kg

REFERENCE :: CRNGDP Carcinogenesis (London). (Oxford Univ. Press, Pinkhill House, Southfield Road, Eynsham, Oxford OX8 1JJ, UK) V.1- 1980- Volume(issue)/page/year: 17,1051,1996

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碘昔芬安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

碘昔芬合成路线

详细合成路线

碘昔芬上下游产品

碘昔芬上游产品

碘昔芬下游产品

碘昔芬海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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