G15

• 常用名: G15
• 英文名: G-15
• CAS号: 1161002-05-6
• 分子量: 370.24
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 462.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆BrNO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 233.7±28.7 °C

G15用途

G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。

G15名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: G15
• 英文名: (3aR,4R,9bS)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline

G15生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  Ki: 20 nM (G-protein-coupled estrogen receptor)[2]

• 体外研究: G15(0.1-10μM; 2天)抑制由A5β和H1793细胞系中的17β-雌二醇(E2)刺激的GPER介导的增殖[1]。 G15(1μM; 48小时)抑制A549和H1793细胞系中E2和G1刺激的GPER反应[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：A549,H1793细胞系浓度：0.1,1,10μM(与10nM E2组合)孵育时间：2天结果：抑制由E2刺激的GPER介导的增殖。蛋白质印迹分析[1]细胞系：A549,H1793细胞系浓度：1μM(与10nM E2和10nM G1组合)孵育时间：48小时结果：抑制E2和G1刺激的GPER反应。
• 体内研究: 在氨基甲酸酯诱导的腺癌小鼠中,G15(1.46 mg/kg; ih;每周两次,持续14周)减少了E2或G1组肿瘤结节数和肿瘤指数增加[1]。动物模型：4周龄雌性昆明小鼠(氨基甲酸乙酯诱发的腺癌)[1]剂量：1.46 mg/kg(与E2组合,0.09 mg/kg和氟维司群(Ful),2.4 mg/kg)给药方式：皮下注射;每周两次,持续14周结果：E2 + Ful + G15组肿瘤结节数减少。
• 参考文献:

  [1]. Liu C, et al. G-Protein-Coupled Estrogen Receptor Antagonist G15 Decreases Estrogen-Induced Development of Non-Small Cell Lung Cancer. Oncol Res. 2019 Feb 21;27(3):283-292

  [2]. Girgert R, et al. Estrogen Signaling in ERα-Negative Breast Cancer: ERβ and GPER. Front Endocrinol (Lausanne). 2019 Jan 9;9:781.

G15物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 462.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆BrNO₂
• 分子量: 370.24
• 闪点: 233.7±28.7 °C
• 精确质量: 369.036438
• PSA: 30.49000
• LogP: 4.49
• InChIKey: YOLTZIVRJAPVPH-MJLGCCKJSA-N
• SMILES: Brc1cc2c(cc1C1Nc3ccccc3C3C=CCC31)OCO2
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

G15靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL4202297

实验名称：Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL4202296

实验名称：Inhibition of GPR30-mediated epithelial uterine cell proliferation in ovariectomized ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL1220644

实验名称：Antagonist activity in ERbeta-transfected COS7 cells assessed as inhibition of E2-med... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor beta External Id：CHEMBL1220642

实验名称：Human GPER (G protein-coupled estrogen receptor) 来源：IUPHAR-DB 靶标：GPER (G protein-coupled estrogen receptor) [Homo sapiens] External Id：221_Human

实验名称：Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as decrease in cell viability at 1 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：MCF7 External Id：CHEMBL4202298

实验名称：Antagonist activity in ERalpha-transfected COS7 cells assessed as inhibition of E2-me... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL1220641

实验名称：Antagonist activity in GPR30-transfected COS7 cells assessed as inhibition of E2-medi... 来源：ChEMBL 靶标：G-protein coupled estrogen receptor 1 External Id：CHEMBL1220640

实验名称：Effect on uterine weight in ovariectomized C57B16 mouse at 2.4 to 27 nM, sc 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL1220651

实验名称：Induction of apoptosis in human U-937 cells assessed as necrotic cells at 10 uM incub... 来源：ChEMBL 靶标：U-937 External Id：CHEMBL5525604

共44条，当前第1页，共5页

1

2

3

4

5

G15英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 4-(6-Bromo-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
• 4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline

G15常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: G15的分子式是什么？

A: G15分子式为C19H16BrNO2。

Q: G15的极性表面积PSA是多少？

A: G15极性表面积PSA为30.49000。

Q: G15的SMILES表达式是什么？

A: G15SMILES表达式为Brc1cc2c(cc1C1Nc3ccccc3C3C=CCC31)OCO2。

Q: G15的英文名称是什么？

A: G15英文名称为(3aR,4R,9bS)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline。

Q: G15有什么用途？

A: G15主要用途：G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。

Q: G15的沸点是多少？

A: G15沸点为462.7±45.0 °C at 760 mmHg。

Q: G15的储存条件是什么？

A: G15储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: 1161002-05-6的中文名称是什么？

A: 1161002-05-6的中文名称为G15。

Q: G15有哪些英文别名？

A: G15英文别名有：4-(6-Bromo-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline、4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline。

Q: G15的CAS号是多少？

A: G15CAS号为1161002-05-6。

G15生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司