米贝地尔

更新时间：2025-08-21 21:54:09

米贝地尔结构式	常用名	米贝地尔	英文名	Mibefradil
	CAS号	116644-53-2	分子量	495.62900
	密度	1.18g/cm3	沸点	647.6ºC at 760mmHg
	分子式	C₂₉H₃₈FN₃O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	345.5ºC

米贝地尔用途

Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂，对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。

中文名	米贝地尔
英文名	[(1S,2S)-2-[2-[3-(1H-benzimidazol-2-yl)propyl-methylamino]ethyl]-6-fluoro-1-propan-2-yl-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-yl] 2-methoxyacetate
英文别名	更多

描述	Mibefradil(Ro 40-5967)是钙离子通道阻断剂,对T型和L型钙离子通道的IC50分别为2.7 μM和18.6 μM。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道研究领域 >> 心血管疾病
靶点实验	IC50: 2.7 μM (T-type calcium channel), 18.6 μM (L-type calcium channel)[1]
体外研究	Mibefradil可逆地抑制T型和L型电流,IC50值分别为2.7和18.6μM。 L型电流的抑制是电压依赖性的,而T型电流的抑制则不是。 Ro 40-5967阻断T型电流已经处于-100 mV的保持电位[1]。在更高的浓度(20μM)下,Mibefradil降低了兴奋性结电势的幅度(降低了37±10％),降低了再极化(44±16％)并引起显着的膜电位去极化(从-83±1mV至-71±5mV)。在较高的Mibefradil浓度(20μM)下,存在显着的膜电位去极化和再极化的减慢。 Mibefradil的这些作用与K +通道抑制一致,已显示其在人成肌细胞和其他细胞中发生[2]。
体内研究	在4周治疗期后,24-26周龄C57BL/6J小鼠的听力阈值不同。与盐水治疗组相比,Mibefradil治疗组和贝尼地平治疗组的24 kHz听力阈值显着降低(P <0.05)[3]。与盐水治疗组相比,接受Mibefradil或Ethosuximide的大鼠脊髓和DRG中CaV3.2表达显着降低[4]。
动物实验	小鼠[3]将30只雄性C57BL / 6J小鼠（年龄6-8周）随机分为三组，用于检测三种钙通道受体亚单位α1G，α1H和α1I，采用逆转录 - 定量聚合酶链反应（ RT-qPCR的）。此外，将另外30只C57BL / 6J雄性小鼠（年龄24-26周）随机分配到三个治疗组：盐水，Mibefradil和贝尼地平。每组在治疗后进行听觉脑干记录（ABR）和畸变产物耳声发射（DPOAE）测试。将米非拉地尔和贝尼地平溶解在生理盐水溶液中。初步实验导致选择30mg / kg /天Mibefradil和10mg / kg /天贝尼地平的剂量。通过强饲法将药物连续四周给予小鼠。大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250g）用于右L5 / 6SNL以诱导神经性疼痛。在手术后7天开始鞘内注入盐水或TCC阻滞剂[Mibefradil（0.7μg/ h）或Ethosuximide（60μg/ h）]。荧光免疫组织化学和蛋白质印迹用于确定CaV3.2的表达模式和蛋白质水平。苏木精 - 伊红和甲苯胺蓝染色用于评估测试药剂的神经毒性。
参考文献	[1]. Mehrke G, et al. The Ca(++)-channel blocker Ro 40-5967 blocks differently T-type and L-type Ca++ channels. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1483-8. [2]. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35. [3]. Yu YF, et al. Protection of the cochlear hair cells in adult C57BL/6J mice by T-type calcium channel blockers. Exp Ther Med. 2016 Mar;11(3):1039-1044. [4]. Shiue SJ, et al. Chronic intrathecal infusion of T-type calcium channel blockers attenuates CaV3.2 upregulation in nerve-ligated rats. Acta Anaesthesiol Taiwan. 2016 Oct 17. pii: S1875-4597(16)30071-6.

密度	1.18g/cm3
沸点	647.6ºC at 760mmHg
分子式	C₂₉H₃₈FN₃O₃
分子量	495.62900
闪点	345.5ºC
精确质量	495.29000
PSA	67.45000
LogP	5.27090
InChIKey	HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N
SMILES	COCC(=O)OC1(CCN(C)CCCc2nc3ccccc3[nH]2)CCc2cc(F)ccc2C1C(C)C
蒸汽压	1.17E-16mmHg at 25°C
折射率	1.585
储存条件	2-8℃

实验名称：Inhibition of T-type calcium channel Cav3.1 expressed in HEK293 cells co-expressing a...
来源：ChEMBL
靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G
External Id：CHEMBL902332

实验名称：Inhibition of N-type calcium channel expressed in HEK293 cells co-expressing Alpha-1B...
来源：ChEMBL
靶标：Voltage-dependent N-type calcium channel subunit alpha-1B
External Id：CHEMBL902334

实验名称：Inhibition of human Potassium channel HERG expressed in mammalian cells
来源：ChEMBL
靶标：Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2
External Id：CHEMBL766814

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源：NCGC
External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Selectivity index, ratio of T-type calcium channel Cav3.2 to N-type calcium channel a...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL902335

实验名称：Inhibition of T-type calcium channel Cav3.2 expressed in HEK293 cells coexpressing al...
来源：ChEMBL
靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H
External Id：CHEMBL902331

实验名称：Percent inhibition of T-type [Ca2+] channel (alpha1H) stably expressed in Xenopus ooc...
来源：ChEMBL
靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H
External Id：CHEMBL831595

实验名称：Percent inhibition of T-type [Ca2+] channel (alpha1G) expressed in HEK293 cells at 10...
来源：ChEMBL
靶标：Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G
External Id：CHEMBL831594

实验名称：Partition coefficient (logD6.5)
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL646647

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