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N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺

更新时间:2024-01-09 13:40:05

N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺结构式
N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺结构式
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常用名 N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺 英文名 ALW-II-41-27
CAS号 1186206-79-0 分子量 607.68900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H32F3N5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


ALW-II-41-27 是一种新颖的 Eph receptor 抑制剂,用于癌症研究。

 名称

中文名 N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-[[[5-(2-噻吩基)-3-吡啶基]羰基]氨基]苯甲酰胺
英文名 N-[5-[[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl]-2-methylphenyl]-5-thiophen-2-ylpyridine-3-carboxamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
相关类别
靶点

IC50: 11 nM (Eph2)[1]

体外研究 ALW-II-41-27抑制用EphA3,Kit,Fms,KDR,FLT1,FGR,Src,Lyn,Bmx和Bcr-Abl的Tel融合转化的Ba/F3细胞,EC50低于500nM。 ALW-II-41-27显示出与Bcr-Abl的交叉反应性。 ALW-II-41-27抑制b-raf,CSF1R,DDR1,DDR2,EphA2,EphA5,EphA8,EphB1,EphB2,EphB3,Frk,Kit,Lck,p38α,p38β,PDGFRα,PDGFRβ和Raf1等多种证实如何引入噻吩基团对激酶选择性产生巨大影响[1]。
参考文献

[1]. Choi, et al. Discovery and structural analysis of Eph receptor tyrosine kinase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2009), 19(15), 4467-4470.

[2]. Song W, et al. Targeting EphA2 impairs cell cycle progression and growth of basal-like/triple-negative breast cancers. Oncogene. 2017 Jun 5.

 物理化学性质

分子式 C32H32F3N5O2S
分子量 607.68900
精确质量 607.22300
PSA 112.79000
LogP 7.42320
储存条件 2-8℃

 英文别名

hms2043h01
hms2218g07
cs-1203
alw-ii-41-27
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