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Ephrin受体(Ephs)是响应于结合肝配蛋白而被激活的一组受体。 Ephs形成已知最大的受体酪氨酸激酶(RTK)亚家族。 Eph和它们相应的肝配蛋白配体都是膜结合蛋白,需要直接的细胞 - 细胞相互作用才能激活Eph受体。 Eph / ephrin信号传导涉及对胚胎发育至关重要的一系列过程的调节,包括轴突导向,组织边界的形成,细胞迁移和分割。此外,最近发现Eph / epherin信号传导在成年期维持多个过程中起关键作用,包括长期增强,血管生成和干细胞分化以及癌症。 Ephs和肝配蛋白介导多种细胞 - 细胞相互作用的能力使Eph / ephrin系统处于胚胎发育过程中调节各种不同生物过程的理想位置。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

尿石素D

尿锂蛋白D是EphA受体的竞争性和可逆性拮抗剂。尿锂蛋白D表现出类内选择性[1]。

  • CAS号:131086-98-1
  • 分子式:C13H8O6
  • 分子量:260.20
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:634.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.0±25.0 °C

UniPR1447

UniPR1447是EphA2和EphB2双重拮抗剂,EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6μM[1]。

  • CAS号:1809170-68-0
  • 分子式:C36H50N2O4
  • 分子量:574.79
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

123C4

123C4 是一种有效、选择性的,竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂,Ki 值为 0.65 μM.

  • CAS号:2034159-30-1
  • 分子式:C43H47ClN8O6
  • 分子量:807.34
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-[1-[(2-氨基吡啶-4-基)甲基]-1H-吲哚-4-基]-3-(5-溴-2-甲氧基苯基)脲

JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4。

  • CAS号:900573-88-8
  • 分子式:C22H20BrN5O2
  • 分子量:466.33100
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ehp inhibitor 2

Ehp inhibitor 2 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。

  • CAS号:861249-59-4
  • 分子式:C18H15N5O
  • 分子量:333.16
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1186206-79-0
  • 分子式:C32H32F3N5O2S
  • 分子量:607.68900
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LDN-211904

LDN-211904草酸盐(化合物32)是一种有效的选择性EphB3抑制剂,IC50为0.079µM。LDN-211904草酸盐在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904草酸盐和西妥昔单抗可有效抑制STAT3激活的CSC干细胞和大肠癌中的西妥昔抗耐药性[1][2]。

  • CAS号:1198408-78-4
  • 分子式:C21H21ClN4O5
  • 分子量:444.86800
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EphA2 agonist 1

EphA2激动剂1(化合物7bg)是一种有效的EphA2受体激动剂。EphA2激动剂1对EphA2过度表达的胶质母细胞瘤细胞具有很强的效力和选择性,并刺激EphA2磷酸化[1]。

  • CAS号:2611459-57-3
  • 分子式:C50H58N12O12
  • 分子量:1019.07
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KYL peptide

KYL肽是一种EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂(Kd=0.8μM)。KYL肽抑制EphA4-EphrinA5相互作用(IC50=6.34μM)。KYL肽可预防AβO诱导的突触损伤、树突棘丢失和LTP阻断海马CA3-CA1区的传递。KYL肽在细胞培养基中半衰期较长(PC3和C2C12培养基分别为8和12小时)。

  • CAS号:676657-00-4
  • 分子式:C74H108N14O17
  • 分子量:1465.73
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NVP-BHG 712

NVP-BHG712是EphB4抑制剂,ED50为25 nM,对c-Raf,c-Src和c-Abl的IC50分别为0.395 μM,1.266 μM和1.667 μM。

  • CAS号:940310-85-0
  • 分子式:C26H20F3N7O
  • 分子量:503.478
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ALW-II-49-7

ALW-II-49-7(DDR2-IN-1)是一种有效的选择性DDR2抑制剂,IC50为18.6 nM,也显示出抑制DDR1和肝配蛋白家族激酶的能力(EphB2的IC50=40 nM);显示出优异的整体激酶选择性针对一组超过350种激酶;降低DDR2磷酸化,但对DDR2突变癌症的增殖几乎没有影响细胞系。

  • CAS号:1135219-23-6
  • 分子式:C21H17F3N4O2
  • 分子量:414.388
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EphA2 agonist 2

EphA2激动剂2(先导化合物)是一种具有抗肿瘤活性的选择性EphA2激动剂。EphA2激动剂2可穿过BBB【1】。

  • CAS号:2169273-66-7
  • 分子式:C40H56N10O6
  • 分子量:772.94
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

特伐替尼

Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。

  • CAS号:781613-23-8
  • 分子式:C24H25Cl2FN4O2
  • 分子量:491.385
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.3±30.1 °C

Ehp-inhibitor-2

Eph抑制剂1是一种有效的Eph抑制剂。Eph抑制剂1具有研究神经系统疾病的潜力[1]。

  • CAS号:861249-77-6
  • 分子式:C17H13N5O
  • 分子量:303.32
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BT5528

BT5528是一种双环肽毒素结合物,是EphA2激活剂。BT5528由一种双环肽和Auristatin E(HY-15582)组成,由BCY6099衍生而来。BT5528在大鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,无出血或凝血毒性[1][2]。

  • CAS号:2648849-70-9
  • 分子式:C201H315N53O52S3
  • 分子量:4403.14
  • 类别:艾弗林受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A